头孢三代抗菌药物比较多，比如头孢克肟、头孢地尼、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮、头孢唑肟等等。还包括头孢类加酶抑制剂，比如头孢哌酮钠舒巴坦钠等，都属于头孢三代药物。
头孢一代、二代、三代是根据头孢类抗菌药物的抗菌谱作用特点和发明年代的先后顺序来进行区分的。比如一代头孢对于革兰氏阳性菌的抗菌作用较强，对于革兰氏阴性菌的抗菌作用较弱，部分头孢一代药物有一定的肾毒性。
头孢二代、三代抗菌药物的特点是对于革兰氏阳性菌的抗菌作用逐渐减弱，但是对于革兰氏阴性菌的抗菌作用逐渐增强。尤其是头孢三代抗菌药物，主要是对 于革兰氏阴性菌的抗菌作用比较强，对于革兰氏阴性菌产生的β-内酰胺酶更为稳定，所以抗菌作用更强。
头孢三代药物的肾毒性有所减弱，所以在临床上也有非常广泛的用途，需要注意的是头孢类抗菌药物是处方药，必须要凭医生的处方来合理使用。