毛大丁草作为药用，主要具有清热解毒、宣肺止咳、行气活血的功效。在中医上可以治疗伤风咳嗽、脘腹胀痛、痢疾、泄泻等症状，也可以外用，治疗跌打损伤、外伤或毒蛇咬伤等。
毛大丁草的药性偏凉，所以不能随便使用，最好在医生的指导下应用，医生会根据症状、疾病表现决定是否适合。孕妇、脾胃虚弱、脾胃虚寒或血虚，需要谨慎服用毛大丁草。
如果适合毛大丁草，才会给予一定剂量，在医生的处方指导下来使用。必要时还可能会联合其他的药材应用，发挥协同治疗的作用。
没有绝对安全有效的药物，中草药更是如此，如果应用后短期内症状缓解得不明 显，或出现症状加重，以及其他不能耐受情况，都建议及时停药，咨询药师或到医院就诊，在医生的指导下进行规范用药调整。