曲马多不是麻醉药品，曲马多在临床属于镇痛药品，用于治疗中度、重度疼痛的药物，在癌痛三阶梯中属于二阶梯用药，曲马多是通过作用于中枢神经系统与疼痛相关的特异性受体，而发挥镇痛作用。
另外，曲马多对呼吸抑制比较轻，以及可以抑制突触间隙的去甲肾上腺素再摄取，增加细胞外5-羟色胺的浓度，从而导致曲马多具有抗焦虑、抑郁的作用，而临床部分疼痛患者或多或少都有焦虑、抑郁的情况，因此曲马多可以达到同时治疗的作用。曲马多在临床可以应用各种慢性疼痛治疗，也可以应用神经病理性疼痛的治疗，如带状疱疹神经痛、臂丛神经损伤后神经痛，以及癌痛的治疗。