通常靶向药的起效时间可能需要3-4周，但也是因人而异。有比较特殊的情况，比如靶点非常明确，效果非常好的靶向药，甚至部分病人在服用了约2-3天会有明显的症状改善的表现。比如很多肺癌的病人都会有EGFR的基因突变，在服用了EGFR的靶向药物之后，病人最快2-3天的时间会感觉呼吸顺畅，肺癌相关的症状会有好转。
但是多数情况下，靶向药要起效也需要时间，平均是几周左右，部分靶向药起效可能会比较慢，甚至需要2-3个月的时间，才会看到明显的疗效，所以平均是1个月左右的时间。不同的靶向药，起效速度也不一样，而不同的病人 起效的速度也不一样，与不同的肿瘤有关，也与突变的位点有关。同样一个基因突变，不同的突变位点，对靶向药的敏感性、效果也不一样。