尿激酶是溶栓药，直接作用于纤维蛋白溶解系统，能加速纤溶酶原转变为纤溶酶，从而溶解血块，并且对凝血因子的产生也具有抑制作用，因此具有较好的抗血栓、溶栓的作用。
此外，尿激酶还具有一定的抗血小板功效，也具有预防血栓形成的作用，给药后可以迅速发挥溶栓的作用。在停药后的几小时溶栓作用逐渐减弱，但对纤溶系统的作用可能会持续12-24小时。
尿激酶主要是可以用于血栓性疾病，比如可以用于肺栓塞、心肌梗死、脑梗死等缺血性的血栓性疾病。在使用尿激酶时要注意在医生的严密监护下才能使用，医生可能需要对患者的血压、心率、凝血功能进行严密的监测。