对于乳腺癌靶向治疗，现在最常见的是HER-2基因。在乳腺癌，HER-2扩增表达的乳腺癌，在所有乳腺癌患者中占30%，即在所有乳腺癌患者中，有30%需要做抗HER-2靶向治疗。
除HER-2基因外，ER和PR即雌激素受体和孕激素受体，如果是阳性表达，给患者做针对于雌激素受体表达的靶向治疗，即内分泌治疗。因为有明确的基因表达，也是对蛋白做针对性的治疗，所以也应纳入到靶向治疗的范畴，而不仅是抗HER-2的靶向治疗。
但不管抗HER-2治疗，还是针对ER、PR的内分泌治疗，均需经过明确的检测是阳性表达才能进行治疗。