梅花点舌丹的主要功效是清热解毒、消肿止痛，临床主要用来治疗疮痈肿毒初起、咽喉牙龈肿痛、口舌生疮，临床用来治疗急性扁桃体炎、牙周炎、口腔炎、小儿急惊、毛囊炎、乳腺炎、乳腺结节以及无名肿痛等，对于疮痈初起、咽喉肿痛、牙龈肿痛均有很好的消炎镇痛作用，方中各成分功效如下：
1、牛黄、蟾蜍：解毒消肿；
2、麝香、冰片：通经络、消痈肿；
3、雄黄：解毒化瘀；
4、珍珠、朱砂：解毒明心；
5、血竭、乳香、没药：活血止痛；
6、熊胆：清热解毒。
因此梅花点舌丹现代临床还用来治疗慢性粒细胞白血病、慢性非特异性 溃疡性结肠炎、晚期食管癌、贲门癌等，对其它肿瘤都有一定的治疗效果。