他莫昔芬每日服用剂量固定，患者按说明书服用即可，但是他莫昔芬的每日剂量可以一顿服用，也可以早、晚分两顿分开服用，总剂量要保持一致。他莫昔芬的服用时间要相对固定，可以选择每天上午一顿服用完，或者是选择每天早、晚两顿分开吃，总剂量符合要求，保持固定的习惯服用即可。
他莫昔芬并不是细胞杀伤的作用，他莫昔芬是雌激素受体的竞争性拮抗，而不是将癌细胞直接杀伤，或者让其死掉、凋亡，而是阻止患者体内雌孕激素对肿瘤细胞的作用。
大部分乳腺癌细胞患者的癌细胞表面有雌激素受体，以及孕激素受体的表达，体内的雌激素和孕激素，会附着到这两个受体表面，然后向细胞内传导信号，促进细胞的增殖、转移。他莫昔芬结构类似于雌激素，会附着到乳腺癌细胞表面的雌激素受体上，但是附着之后又不向细胞内传导信号，不会促进乳腺癌细胞的增殖 、转移。
当他莫昔芬附着于雌激素受体之后，患者体内正常的雌激素没有受体可以附着，因此通过这样的方式，能够大幅度降低患者乳腺癌复发的风险，他莫昔芬需要患者长期固定时间服用，通常服用时间至少在5年。