左布比卡因为酰胺类局麻药，可以升高神经动作电位抑制，延缓神经冲动扩散，降低动作电位升高速度，从而阻滞神经冲动产生和传导。
布比卡因为消旋体去除右旋体得到左布比卡因，其麻醉作用与布比卡因相仿，但神经和心脏毒性均明显降低，使用更安全，有取代布比卡因的趋势。
左布比卡因适用于神经阻滞、硬膜外阻滞和腰麻，说明书上没有说明用于腰麻，但临床麻醉学教材说明可以用于腰麻。临床应用单次最大剂量为150mg，0.25%-0.5%应用于区域阻滞时，其效能与同浓度布比卡因相似；
0.375%-0.75%进行硬膜外阻滞时，感觉与运动阻滞起效时间、作用时间均与同浓度布比卡因相近，0.125%-0.15%适用于分娩镇痛或术后镇痛。0.5%左布比卡因2-3ml腰麻适用于下肢、盆腔与下腹部手术。