专治黑色素沉着的药，主要也分为内服药和外用药两大类。在外用药方面比较常见的，第一类就是能够抑制黑色素细胞生成黑色素的一类药物，比如像氢醌霜、曲酸霜等，可以抑制黑素细胞的酪氨酸酶，从而减少黑色素合成，包括壬二酸霜等也有这种作用。
另外还有一类比如像烟酰胺，这个药物可以抑制黑色素细胞产生的黑色素小体转移到周边的表皮细胞内部，这个也能对黑色素的沉着起到治疗作用。再比如像维A酸制剂，可以加速表皮细胞的代谢，促进含有黑色素小体的表皮细胞代谢脱落，也能对黑色素沉着起到一定的治疗作用。
另外还可以使用一些具有剥脱作用的药物，比如像一些果酸或水溶酸等化学剥脱，可以促进含色素较多的表皮代谢更新。
内服药方面，就是维生素C、维生素E，还有像谷胱甘肽、氨甲环酸等，都属于还原剂，具有清除自由基、抗氧化，同时抑制黑色素细胞，合成黑色素的功能，所以也是治疗黑色素沉着比较有效的药物。