咪达唑仑注射液主要是具有镇静、催眠、抗惊厥，以及骨骼肌松弛的作用，主要的有效成分是咪达唑仑。
咪达唑仑属于一种速效、短效型的苯二氮䓬类药物，作用机制和其他的苯二氮䓬类药物相同，主要是通过与苯二氮䓬受体相结合，从而能够增强γ-氨基丁酸这个神经递质的作用。
γ-氨基丁酸属于一种抑制性的神经递质，咪达唑仑通过增强γ-氨基丁酸的作用，可以增强中枢的抑制作用。咪达唑仑注射液，在临床上主要可以用于围手术期的患者，一般是用于手术前的镇静，也可以用于麻醉，可以配合麻醉剂来使用。
除此之外，咪达唑仑注射液也可以用于重症患者机械通气时的镇静，还可以用于癫痫持续状态的患者，起到协同抗癫痫的作用。