哌唑嗪属于α受体阻滞剂，是二线降压药，该药的作用机制是抑制血管上的α肾上腺素能受体，从而抑制血管收缩，促进血管舒张，通过扩张外周血管，降低外周血管阻力，达到降压目的。该药对于难治性高血压患者，是较为重要的备选药物。
之所以是二线药物，是因为α受体被阻断后，可能会发生体位性低血压，即患者变换体位时，如从平躺到坐起或从坐起到站起的体位变化过程中，有可能会出现血压的突然降低，导致脑部缺血，出现头晕、眼睛发黑甚至晕倒的症状。虽然α受体阻滞剂是二线降压药，但也是重要的降压药，如果使用多种一线降压药物后不能较好控制血压，或由于禁忌证不能使用一线降压药时， 哌唑嗪是重要的备选药物。