化疗是乳腺癌综合治疗的重要组成部分，化疗始于上个世纪70年代，开始使用的化疗方案是CMF即环磷酰胺、甲氨蝶蛉和氟脲嘧啶。到上个世纪80年代以后，出现蒽环类的药物，使乳腺癌化疗的疗效有进一步提高，常用的蒽环类的药物有阿霉素和表阿霉素。
到上个世纪90年代，出现紫杉类的药物，紫杉类药物和蒽环类药物联合，使得化疗的疗效进一步提高。目前常用的化疗方案主要是包含紫杉和蒽环类药物的化疗方案。针对乳腺癌患者的风险不同有不同的方案，比如对于比较低微的患者，可选择紫杉联合环磷酰胺4-6个周期，也可以选择 蒽环类的药物联合环磷酰胺4个周期。对于复发风险较高的患者，可采用表阿霉素联合环磷酰胺4个周期后，再序贯4个周期的紫杉类药物，或者是表阿霉素联合环磷酰胺4个周期以后，序贯12周的紫杉醇的化疗方案。
此外，也可将蒽环和紫杉类的药物联合使用，比如TEC方案，但是因为方案毒性较大。所以目前更多采用的是ECX4、序贯T×4，或者是紫杉类药物12周的化疗方案。