舌下含服硝酸甘油起效时间为1-3分钟，通常在1-2分钟就能够起效，硝酸甘油在含服舌下吸收较快，但是喷服的硝酸甘油相对更快。如果药物制剂没有问题，通常3分钟之内就会起效。如果制剂本身有问题，舌下含服以后，药物没有融化吸收，就不能算起效的时间，因为药物本身有问题。
如果药物本身没有问题，含在舌下之后，因为舌下能够直接由舌下的静脉吸收入血，不经过肝脏的首过效应，能够直接起效，所以舌下含服硝酸甘油与静脉输注硝酸甘油起效时间一样，甚至于更短。如果舌下含服硝酸甘油10分钟以后，症状才缓解，显然不是硝酸甘油起的作用。
如果患者出现心绞痛，含服硝酸甘油，此时差不多1分钟时，胸部疼痛的症状就逐渐开始缓解。如果含服没有起效，如3分钟没起效，10分钟以后症状逐渐好转，显然不是硝酸甘油起的作用。如果含服硝酸甘油没有效果，代表患者可能是冠状动脉粥样硬化性心脏病较重，硝酸甘油根本不起效，并不是用含服硝酸甘油是否起效来判断患者是否患有冠心病。反之含服硝酸甘油如果没有起效，可能就不是心肌缺血造成的胸部疼痛。