多数情况下，靶向治疗部分是针对体内驱动基因的改变而应用的靶向药物。
此类靶向药物针对性相对比较强、特异性比较强、副作用比较小，病人的耐受程度比较好。但是也并不是所有的都是存在基因突变时，才可以用靶向药。根据不同器官特异性的肿瘤、不同的病理类型，涉及靶向药选择时，也有特殊性。
对于晚期肺腺癌的病人，如果想用到靶向药，就得涉及基因方面改变，或者是基因出现突变，或者是基因发生融合形式的改变，如一级癌发突变，或者是ALK基因的融合变化，存在驱动基因变化时，可能才有合适的靶向药。
如吉非替尼，针对一级癌发，或 者是克唑替尼针对ALK的变化，有效地治疗疾病。除此以外可能还有其他肿瘤，比如乳腺癌，涉及曲妥珠单抗、帕妥珠单抗，涉及基因变化主要是HER-2基因的过表达或者扩增。
但是对于结直肠癌，主要应用的靶向药西妥昔单抗，只有在K-ras、N-ras衍生型并没有发生突变的情况下，才适合应用。所以不同的肿瘤应用的靶向药，也存在着一定的差别，临床上具体的问题还要具体地分析和判断。