慢性心衰患者应用β受体阻断剂的主要作用，其实是针对发病机制进行治疗。因为慢性心衰的时候，维持心衰持续进展的因素，是交感神经活性激活。因此β受体阻断剂，通过抑制交感神经活性，从而减轻心衰的进展过程。虽然β受体阻断剂是减慢心率，抑制心肌收缩力的作用，并且抑制传导。在早期的时候用药，有可能会使心衰加重，但是随着用药时间的延长，可以有效防止心脏的重构。
心脏重构实际上是心脏的结构和功能发生了改变，β受体阻断剂通过抑制心脏的重构，从而能够改善心脏的功能。因此用药3个月之后，发现射血分数是逐步升高，用药时间越长，用药剂量越接近于靶剂量，病人的获益越多。这个药物配合其他的药物，能够部分逆转左室重构，也能够部分阻断左室重构的进展。此外还有防止猝死的作用。