枸橼酸铋雷尼替丁胶囊是铋制剂与抑酸药物所组成的复合制剂，铋制剂具有保护胃黏膜的效果，可以降低胃蛋白酶以及其他的侵袭因子对胃黏膜的损伤。雷尼替丁属于H2受体拮抗剂，通过阻断H2受体的作用，从而可以抑制胃酸的分泌。雷尼替丁对胃酸分泌的抑制作用比较强，明显强于西咪替丁。
因此枸橼酸铋雷尼替丁起到抑制胃酸以及保护胃黏膜的效果，铋制剂也具有一定的抗幽门螺杆菌的功效。在临床上主要用于胃溃疡、十二指肠溃疡等，也可以与其他药物联合用于根除幽门螺杆菌。部分患者使用之后，可能会出现黑便的情况，如果是排除其他原因所导致的黑便，一般属于正常现象，在停药之后可以缓解。