乳腺癌的靶向药物与普通化疗药物相比较而言，其毒副反应非常小。但自身也有比较常见的副反应，比如主要的过敏反应、皮疹、较轻的消化道反应等。曲妥珠单抗在靶向药物里具有里程碑作用的药物，虽然在乳腺癌的治疗过程中，曲妥珠单抗降低了乳腺癌的复发风险，但是药物有心脏毒性。
因此，在应用曲妥珠单抗的过程中，每三个周期需要做心脏彩超检查，评估心脏的射血分数。对于射血分数受曲妥珠单抗影响很大的病人，可能需要停药，甚至终生不能应用。
曲妥珠单抗还有一个比较常见的毒副作用，就是首次用药时会出现类似感冒的症状，比如发热、寒战等。但是反应一般较轻，不需要特殊处理，或仅给予普通的镇痛药、退烧药，病人就会好转。