如果把传统化疗比喻成战场上的狂轰滥炸，靶向治疗则是正中靶点的精确治疗，在消灭肿瘤细胞的同时，不损伤或几乎不损伤其它正常组织细胞。只要能找到肿瘤发生过程中的某个特定靶点，就可能研制出针对性的靶向治疗药物。目前应用较多的如治疗白血病特别是治疗慢性粒细胞性白血病，治疗淋巴瘤的CD20单抗，治疗非小细胞肺癌的吉西他滨、吉非替尼，治疗乳腺癌的HER2和治疗结直肠癌的西妥昔单抗等。
肿瘤靶向治疗技术按照治疗原理不同，可分为生物性靶向治疗、化学性靶向治疗、物理性靶向治疗三大类。随着材料科学、计算机技术、数字成像技术的飞速发展，生物医学工 程技术学和临床肿瘤学诊疗技术的紧密结合，诞生了许多肿瘤靶向治疗的新技术，即针对肿瘤在器官、组织、分子水平的靶点不同，可以使用不同的靶向性技术进行靶点治疗。