西地那非口服制剂在性活动前0.5-4小时内的任何时候服用均可，通常在性活动前0.5-1小时服用效果较为明显，但每日最多服用1次，在服用时一定要在医生指导下用药，不要私自使用药物。
西地那非口服制剂是一种5-磷酸二酯酶的选择性抑制剂，主要是用于治疗男性勃起功能障碍的药物，药物的起效需要一定时间，一般需要提前服用，推荐在性活动前0.5-1小时服用，此时的药物效果比较好。如果不能在此时间内服用药物，也可以将服药时间扩大到4小时内。因为西地那非口服制剂通过抑制5-磷酸二酯酶，放松阴茎平滑肌，使动脉血进入阴茎，从而促进阴茎勃起，提高性生活质量，此过程起效需要一定时间，而且药物也可以维持4个小时左右，所以可以将药物服用时间扩大到4小时内。
需要注意的是，在没有性刺激时，使用推荐剂量的西地那非口服制剂，通常不起作用。另外，西地那非口服制剂可增强硝酸酯的降压作用，故服用任何剂型的戊四硝酯片的患者，均应禁服西地那非口服制剂。
勃起功能障碍的患者，平时要养成良好的生活习惯，做到早睡、早起，可以参加运动锻炼增强体质，提高性生活质量，如果出现勃起功能障碍，需 要及时到医院男科就诊，采取阴茎夜间勃起试验等检查明确诊断。