γ-氨基丁酸具有帮助睡眠的作用，γ-氨基丁酸是人体神经系统的一种抑制性递质，具有催眠镇静、降血压以及抗惊厥等作用。
γ-氨基丁酸是一种重要的中枢神经系统抑制性神经递质，具有良好的水溶性与热稳定性。γ-氨基丁酸能在γ-氨基丁酸转氨酶的作用下，经由γ-氨基丁酸旁路进行分解代谢，而其中间的代谢产物γ-羟基丁酸可通过作用细胞膜上的γ-羟基丁酸特异性受体、γ-氨基丁酸-B受体或5-羟色胺能神经系统等途径，发挥对中枢神经系统兴奋性神经元的抑制作用，进而对机体产生镇静和催眠的效果，γ-氨基丁酸可以促进人体进入睡眠状态，提高睡眠质量并延长深睡眠时间。
除助眠外，γ-氨基丁酸也可以抑制中枢神经的兴奋性，避免大脑皮层神经元异常放电而达到抗惊厥的作用。同时，γ-氨基丁酸具有扩张血管的作用，可以降低血压。
失眠患者可以就诊于睡眠医学科或神经科，通过脑电图、疲劳严重程度量表、超声心动图、甲状腺功能、血糖和糖化血红蛋白等检查判断引起失眠的原因，在医生指导下进行治疗。