胰岛素主要通过葡萄糖的酵解等方式，来控制体内血糖。胰岛素可以调节糖代谢、脂肪代谢，以及蛋白质代谢，影响细胞生长，是体内唯一降低血糖的激素，对于物质的储存，以及机体的生长发育有着重要意义。
胰岛素可以促进葡萄糖的主动转运，加快葡萄糖的氧化和酵解，通过激活磷酸二酯酶，抑制糖原分解和糖异生，从而降低血糖。同时，胰岛素可以促进脂肪合成，并抑制脂肪分解，还可以促进蛋白质合成，抑制蛋白质分解。另外，胰岛素结构与胰岛素样生长因子类似，因此可与IGF-1受体结合，从而促进细胞生长。但需要注意的是，胰岛素可以促进钾离子内流，使细胞内钾离子浓度升高，从而导致细胞外低钾，引起电解质紊乱。通常胰岛素是与细胞表面的糖蛋白，即胰岛素受体结合而发挥作用。当胰岛素与受体结合后，可迅速引起自身磷酸化，以及其他蛋白的酪氨酸残基磷酸化，激活磷脂酰肌醇-3-激酶等，最终产生降低血糖的效应。
在糖尿病患者使用胰岛素治疗前，需要到医院内分泌科就诊，完善口服葡萄糖耐量试验等检查，而且用药后需要随时检测血糖变化，以免引起低血糖反应。