催乳素是由腺垂体(垂体前叶)的催乳细胞分泌的，具有促进乳汁合成的功能。除了催乳素外，促性腺激素也是由腺垂体分泌而来。
催乳素属于多肽激素，分泌主要受下丘脑释放入门脉循环的多巴胺抑制性调节，同时促甲状腺激素释放激素也能够刺激催乳素的分泌。对于正常成人来说，垂体中的催乳素含量极少，仅为生长激素的1/100。
对于处于妊娠期来说，体内的催乳素含量会显著增加，主要是为了产后泌乳做准备。对于处于哺乳期的女性来说，婴儿每次吸吮乳头时，都会抑制下丘脑分泌的多巴胺及其他催乳素抑制因子，使腺垂体催乳素呈脉冲式释放，从而促进乳汁分泌。
对于不哺乳产妇来说，由于缺乏对乳头的刺激，体内的催乳素，通常会于产后2周，降至非妊娠时水平。此外，催乳素还具有其他多种作用。比如能够促进乳腺发育、调节卵巢功能、参与应激反应以及调节免疫功能等。催乳素对于男性的生殖腺功能也有一定影响。
此外需要注意的是，当血清中的催乳素水平＞1.14nmol/L时，则为高催乳素血症，可能与下丘脑疾病、垂体疾病，或者其他疾病有关，需及时前往医院进行治疗。