肾上腺素的生物合成，主要是在髓质铬细胞中，首先形成去甲肾上腺素，然后进一步经苯乙胺-N-甲基转移酶的作用，使去甲肾上腺素甲基化形成肾上腺素。
肾上腺素是体内重要的内源性肾上腺素能神经递质，其经生物合成后，主要与ATP(腺嘌呤核苷三磷酸)形成复合物，储存在囊泡中。
当神经冲动传导到达神经末梢后，产生去极化，递质释放到突触间隙，与突触后膜的受体结合，通过级联放大而产生生理效应。
肾上腺素能受体在体内分布广泛，对心血管系统、呼吸系统、内分泌系统等，都有重要的调节作用。肾上腺素能的神经递质，与肾上腺素能受体结合后，能产生多种生物学效应。
当α受体兴奋时主要表现为皮肤黏膜和内脏血管收缩，进而血压上升。β受体兴奋时，心肌收缩力加强，心率加快，从而增加心排出量，同时舒张骨骼肌血管和冠脉血管，松弛支气管平滑肌。
在临床中也存在肾上腺素制剂，与局麻药合用，有利于局部止血和延长药效。同时也可以抢救过敏性休克、心脏停搏等情况，需要在医生的指导下使用。