抗抑郁药物的作用原理与抑郁症的发病原因有关，可以简单归结为通过增加神经递质数量来增强不同神经之间的电反应效果，从而使神经接受到的信号增强，达到减轻抑郁症患者症状的目的。
临床认为抑郁症的出现，与大脑中游离在突触区传递电信号的神经递质减少有关，会导致神经接受到的“开心”、“愉快”信号减少，出现情绪低落、悲伤等一系列抑郁症状。所以针对这一现象，临床给出了抗抑郁药物，通过封锁一侧突触神经上再摄取神经递质的受体，来达到让已经释放出的神经递质无法“回家”的目的，这样就能让更多的神经递质游离在突触区，增强另一侧神经接受到的刺激。此类抗抑郁药物主要包括盐酸舍曲林片、盐酸氟西汀胶囊等，通过封锁不同神经的受体来达到增加神经递质的目的，其中就包括5-羟色胺、去甲肾上腺素、多巴胺等多种神经递质。
综上所述，形象来说抗抑郁药物的作用就类似封堵“锁芯”，使得神经递质这类“钥匙”无法进入“锁芯”，导致其停留在“家门口”，增加对另一侧神经的刺激，达到改善抑郁症的目的。