抗利尿激素作用部位是肾远曲小管和集合管。抗利尿激素又称血管加压素，是由下丘脑视上核与室旁核神经元胞体合成，经下丘脑-垂体束到达神经垂体后叶释放的多肽激素。
抗利尿激素可直接作用于肾小管远曲小管，和肾集合管上皮细胞形成激素-受体复合物。激素可改变肾远曲小管与集合管上皮细胞对水的通透性，影响水重吸收，改变髓部集合管对尿素的通透性，增加髓质组织间液溶质，升高渗透液浓度，促进尿液浓缩，可起到抑制排尿、减少体液流失的作用。
抗利尿激素还可作用于血管平滑肌表面的血管加压素受体，促进肠系膜、皮肤、骨骼等组织部位血管收缩，从而起到升高血压的作用。一般情况下血浆渗透压升高、血容量降低致使血压降低，受神经刺激、创伤，甲状腺激素等激素水平降低时，抗利尿激素分泌可相应增加。
抗利尿激素主要通过非胃肠道途径方式给药，需在专业医生指导下应用。抗利尿激素分泌量可能对机体代谢速率产生一定影响。如抗利尿激素分泌不足，可能出现尿量增加、尿频、尿痛、尿不尽等表现。如抗利尿激素分泌过多可能导致排尿减少、食欲减退、脑细胞水肿等情 况出现。
如出现上述异常情况，可在医生指导下完善血浆抗利尿激素试验、尿稀释试验等检查明确诊断，遵医嘱采取针对性处理。