哌替啶制剂属于阿片受体激动剂，是一种中枢神经系统的强效镇痛药，适用于各种剧痛，如创伤性疼痛、手术后疼痛、麻醉前用药或局麻与静吸复合麻醉辅助用药等。
哌替啶制剂属于中枢神经系统的镇痛药，作用机制类似吗啡，可以通过作用于中枢神经系统与阿片受体结合，模拟内源性镇痛物质，比如脑啡肽、内啡肽的功能，从而激动中枢神经的阿片受体后产生镇痛、镇静及呼吸抑制作用，但维持时间较短，无吗啡的镇咳作用，对于出现内脏绞痛的患者，应与阿托品配伍应用。
哌替啶制剂用于分娩止痛时，须监护本品对新生儿的抑制呼吸作用。麻醉前给药、人工冬眠时，常与氯丙嗪、异丙嗪组成人工冬眠合剂应用。哌替啶制剂还可用于心源性哮喘，有利于肺水肿的消除。慢性重度疼痛的晚期癌症患者不宜长期使用本品，室上性心动过速、颅脑损伤、颅内占位性病变、慢性阻塞性肺疾患、支气管哮喘、严重肺功能不全的人群禁用。
哌替啶制剂有口服药和注射用药，常用的肌内注射发挥作用较快，10分钟出现镇痛作用，持续2-4小时。如果需要使用哌替啶制剂，建议前往医院的疼痛科就诊，完善血常规等检查，在医生指导下用药，由于本品具有耐受性和成瘾性，所以通常不连续使用。