酚妥拉明制剂主要是通过阻断α受体，从而达到血管扩张的作用。酚妥拉明制剂包括注射用甲磺酸酚妥拉明、甲磺酸酚妥拉明胶囊、甲磺酸酚妥拉明片等多种剂型，需要在医生指导下使用。
α受体分为α1受体和α2受体，其中引起血管收缩的受体是α1受体，主要分布在血管平滑肌上，包括皮肤血管、黏膜血管以及部分内脏血管，当α1受体激动时就可以引起这些血管收缩，同时瞳孔也会相应扩大、小肠舒张、心肌收缩力增强。
酚妥拉明制剂属于α受体阻断药，其中对α1受体的作用最强，因此可以通过阻断α1受体收缩血管的作用，达到扩张血管的目的。血管扩张后，其外周血管阻力也会随之降低，其周围血容量增加后就会改善机体的血液循环，因此酚妥拉明制剂常用于高血压危象的治疗。除治疗高血压危象外，肢端动脉痉挛症的治疗，以及嗜铬细胞瘤的诊断试验等也可以应用酚妥拉明制剂。
如果患者机体存在不适，可及时到医院普通内科、神经内科等科室就诊，完善血常规、血压监测等检查，以明确诊断。