丙磺舒制剂增加青霉素制剂疗效的原因是与青霉素制剂合用时，可以增加体内青霉素血药浓度。丙磺舒制剂是一种促进尿酸排泄的药物，本身没有抗炎作用，青霉素制剂是一种用于治疗由敏感革兰氏阳性菌等病原菌感染的β-内酰胺类抗生素。
丙磺舒制剂可以帮助抑制近曲小管的主动再吸收尿酸盐，从而促进尿酸盐排泄，使血中尿酸盐浓度下降，进一步减少尿酸盐结晶生成，并且促进已形成的尿酸盐溶解。而青霉素制剂也是通过肾小管分泌排出体外，两者同时使用，在人体仅有排出量影响下，丙磺舒制剂可以与青霉素制剂产生竞争性抑制，减少青霉素制剂自肾小管的排出量，保持血液中青霉素制剂浓度，从而达到提高青霉素制剂疗效的目的。
但需注意的是，二者均可能会使患者出现皮肤过敏、胃肠道反应，故在使用后患者要注意观察身体变化。使用丙磺舒制剂时容易形成肾结石，故用药期间需多喝水，促进药物代谢，必要时服用复方碳酸氢钠片等碱化尿液，降低结石风险。
患者若想联合使用两种药物，需先到医院普通内科就诊，完善尿酸测定等检查，了解自身是否可使用药物。需注意的是，使用过程中若患者出现 耐药，要停止继续使用，孕妇及哺乳期妇女、2岁以下儿童严禁使用。