机体内的胆红素主要来源于血红蛋白。正常红细胞的平均寿命约120天，衰老的红细胞经单核－吞噬细胞系统破坏和分解，在组织酶的作用下产生游离胆红素，又称为非结合胆红素。非结合胆红素与血清蛋白结合在血液中被运送，经血液循环运至肝脏，被肝细胞摄取，在肝细胞内经葡萄糖醛酸转移酶作用，与葡萄糖醛酸结合，形成结合胆红素，结合胆红素为水溶性，可通过肾小球滤过自尿中排出。

结合胆红素经毛细胆管随胆汁排入肠道之后，被肠内细菌分解成尿胆原，大部分尿胆原从粪便排出，称为粪胆原。小部分尿胆原被肠黏膜吸收入血，经门静脉回流到肝脏，其中大部分再次转变为结合胆红素，又随胆汁排入肠内，形成“胆红素的肠肝循环”。少部分被肠道重吸收的尿胆原进入体循环，经肾脏随尿排出。生理状态下胆红素进入与离开血液循环的速度维持平衡，故血液中的胆红素浓度保持相对恒定。

正常血清总胆红素浓度为1.7-17.1μmol/L，其中，结合胆红素为0-3.42μmol/L，非结合胆红素为1.7-13.68μmol/L｡当胆色素代谢障碍，血清总胆红素浓度升高至17.1-34.2μmol/L时，虽高于正常，但临床不易察觉，称隐性黄疸；超过34μmol/L即出现黄疸，表现为巩膜､皮肤及黏膜黄染｡