克唑替尼胶囊是小分子靶向抗肿瘤治疗药物，可通过靶向性作用于酪氨酸激酶受体，抑制肿瘤细胞的增殖和存活。用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。

• 用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。

• 用于ROS1阳性的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。

• 口服，空腹或随餐服用。

• 胶囊应整粒吞服。

• 本品必须在有使用经验的医疗机构中并在特定的专业技术人员指导下使用。

• 服用本品前，必须获得经充分验证的检测方法证实的ALK阳性或ROS1阳性评估结果。

【推荐剂量】

• 克唑替尼胶囊的推荐剂量为250mg，每日两次，饭前或饭后服用均可，直至疾病进展或患者无法耐受。

【发生不良反应时的剂量调整】

• 推荐的减少剂量方法如下：第一次减少剂量，口服200mg，每日2次；第二次减少剂量，口服250mg，每日1次；如果每日1次口服250mg克唑替尼胶囊仍无法耐受，则永久停服。

【肝损害患者】

• 克唑替尼主要在肝脏代谢。肝损害患者应谨慎使用克唑替尼进行治疗。

• 根据NCI的分类，对于轻度肝损害患者（AST>ULN且总胆红素≤ULN，或AST为任何值且总胆红素>ULN但≤1.5倍ULN），无需调整克唑替尼起始剂量。

• 对于中度肝损害患者（AST为任何值，总胆红素>1.5倍ULN且≤3倍ULN），推荐的克唑替尼起始剂量为200mg每天2次。

• 对于重度肝损害患者（AST为任何值，总胆红素>3倍ULN），推荐的克唑替尼起始剂量为250mg每天1次。

【肾损害患者】

• 根据群体药代动力学分析，对轻度（肌酐清除率[Ccr]为60至89ml/分钟）和中度（[Ccr]为30至59ml/分钟）肾损害的患者不需要进行起始剂量调整。

• 在无需透析的严重肾损伤（[Ccr]小于30ml/分钟）患者中，克唑替尼的暴露量增加，推荐克唑替尼起始剂量为250mg，口服，每日1次。

【合用CYP3A强抑制剂时的剂量调整】

• 避免合并使用CYP3A 强抑制剂。若无法避免合并使用CYP3A 强抑制剂，应减少克唑替尼胶囊剂量至250 mg口服，每天1次。

• 停止使用CYP3A 强抑制剂后，恢复克唑替尼胶囊剂量至使用CYP3A强抑制剂前的水平。

• 若漏服一剂克唑替尼胶囊，则补服漏服剂量的药物，除非距下次服药时间短于6 小时。

• 如果在服药后呕吐，则在正常时间服用下一剂药物。

• 切勿私自加量，以免服用过量，亦不可频繁服用。

药物应放在儿童和宠物无法触及的地方，以免误服，一旦误服可按照以下方法处理：

• 若少量误服且未出现明显不适或只有轻微胃肠反应，可大量饮水促进排泄，同时密切观察呼吸、心率及血压等情况，暂时不需要紧急就医。

• 若大量误服，应立即就医处理。

• 是否对本品或其他药物、食物或物质有过敏情况。

• 如果您已怀孕、计划怀孕或处于哺乳期，请告知医生。

• 是否存在心电图QT较长的情况。

• 是否正在服用某些用于治疗HIV、感染或癫痫发作的药物。

• 正在服用的所有药物（处方药或非处方药、天然产品、维生素）和健康问题。

• 服药期间如需就医，应告知医生、药师和护士，您正在服用克唑替尼。

• 避免驾驶或进行其他需要保持警惕性和视力清晰的任务或行为。

• 避免饮用柚子汁或食用柚子。

• 克唑替尼可能会引起中性粒细胞减少症和白细胞减少症，应在每月和出现临床指征时监测包括白细胞分类计数的全血细胞计数，如果出现3级或4级异常或出现发热或感染，应更加频繁地重复检查。

• 建议定期监测ECG和电解质，尤其是在开始治疗时出现呕吐、腹泻、脱水或肾功能损害情况时。

• 出现多形性室性心动过速或严重心律失常症状/体征的患者必须立即咨询心内科医生的建议，必要时应永久停用克唑替尼胶囊。

• 如果患者有间质性肺病/肺炎指征，应监测其肺部症状。如果怀疑出现间质性肺病/肺炎，应暂停本品治疗。相关指征可能包括但不限于呼吸局促、呼吸困难、新发的或恶化的咳嗽或发烧等。

• 克唑替尼可能会引起非常严重的视力问题（例如失明），可能发生在服药的第一周。如果视觉异常持续出现或加剧，建议进行眼科检查。如果出现视力模糊、畏光、飞蚊症、视力丧失等，请立即就医。

• 服用克唑替尼期间或最后一次服药后45天内不可进行母乳喂养。

• 克唑替尼可能会导致具有生殖能力的女性和男性出现生育能力减退。目前尚不清楚对生育能力的影响是否可逆。如有疑问，可咨询医生。

• 具有生殖能力的女性在接受克唑替尼治疗期间及最后一次给药后至少45 天内应使用有效的避孕措施。若您的伴侣具有生育能力，应在接受克唑替尼治疗期间及最后一次给药后至少90 天内使用避孕套。

• 接受克唑替尼治疗的患者，无论有或没有预先存在的心脏疾病，都应监测心衰的体征和症状（如呼吸困难、水肿、体液潴留导致的体重迅速增加）。如果观察到类似症状，应适当考虑中断剂量，减少剂量，或停药。

• 接受克唑替尼胶囊治疗的患者可能会出现有症状的心动过缓（如晕厥、头晕、低血压）。尽可能避免克唑替尼与其他已知可引起心动过缓的药物（如β-受体阻滞剂、维拉帕米和地尔硫卓之类的非二氢吡啶类钙通道阻滞剂、可乐定和地高辛）同时使用。

• 克唑替尼可能会使您更易感染，应尽量避免与感染、感冒或流感的人接触。

• 克唑替尼可能会使您更易流血，建议使用软毛牙刷和电动剃须刀等。

• 克唑替尼可能会使您更易晒伤，应避免长时间暴露于阳光或日光灯下，建议使用防晒霜或穿戴防晒衣和太阳镜。

• 用药后若症状未好转甚至加重或出现任何其他症状，应及时咨询医生。

• 出现胃肠道穿孔的患者应停用克唑替尼，并立即就医。

• 应定期监测心率和血压。如果出现心动过缓，重新评估已知会引起心动过缓的合并用药。出现心动过缓时按建议暂停给药、减量或永久停用克唑替尼胶囊。

• 在治疗开始的最初两个月应每周检测一次肝功能（包括ALT、AST和总胆红素），之后每月检测一次。

• 使用本品治疗时应定期监测其心电图、电解质和肾功能。

• 按照医生的指示进行血液、血压、心率和血糖的检查。

• 如果出现高血糖或低血糖的迹象，如口气中带有水果味、头晕、呼吸急促、心跳加快、困倦、虚弱、面色潮红、头痛、口渴、饥饿、小便次数增多、经常发抖或出汗等，请立即告诉医生。

【特殊人群】

• 【妊娠期女性】慎用。本品可能会对胎儿造成伤害。

• 【哺乳期女性】母乳喂养儿童可能会出现不良反应，因此建议女性在接受克唑替尼治疗期间及最后一次给药后45 天内不要进行母乳喂养。

• 【儿童】用药前咨询医生。

• 【老人】用药前咨询医生。

【禁用人群】

• 对克唑替尼或本品中任一成分过敏者禁用。

• 先天性长 QT 综合征患者应避免服用克唑替尼胶囊。

【慎用人群】

• 有胃肠道穿孔风险（憩室炎史、肿瘤转移至胃肠道、合并使用有确定的胃肠道穿孔风险的药物）的患者慎用。

• CYP3A强抑制剂（包括但不仅限于：克拉霉素、印地那韦、伊曲康唑、酮康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、醋竹桃霉素、伏立康唑、西柚或西柚汁等）：克唑替尼与CYP3A强抑制剂合用会导致克唑替尼血浆浓度升高，可能会增加克唑替尼胶囊的不良反应风险。应避免合并使用，若无法避免合并使用CYP3A强抑制剂，应减少克唑替尼胶囊剂量。应谨慎与中度CYP3A抑制剂合并用药。

• CYP3A强诱导剂（包括但不仅限于：卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、利福平、利福布丁和圣约翰草）：克唑替尼与CYP3A强诱导剂合用会导致克唑替尼血浆浓度降低，可能会减弱克唑替尼胶囊的疗效，应避免合用。

• CYP3A底物（包括但不限于阿芬太尼、 环孢霉素、双氢麦角胺、麦角胺、芬太尼、匹莫齐特、奎尼丁、西罗莫司和他克莫司）：与克唑替尼合用会导致 CYP3A 底物的血浆浓度升高，这可能会增加这些底物的不良反应风险，应避免合并使用，因为极小的浓度变化可能导致严重不良反应。若无法避免合并使用克唑替尼胶囊，应按照经批准的产品说明书减少CYP3A底物剂量。

• 可延长QT间期的药物：克唑替尼胶囊可延长 QT/QTc 间期，应避免合并使用。

• 可引起心动过缓的药物（如美托洛尔、比索洛尔、维拉帕米、可乐定和地高辛）：克唑替尼胶囊可引起心动过缓，应避免合并使用。

如与其他药物同时使用亦可能会发生药物相互作用，详情请咨询医生或药师。

警告/注意：下列情况虽然很少见，但每位服药者的身体情况不同，在服用本品过程中会产生不同状况，严重者可能会出现生命危险。故当出现以下症状，请及时就医：

• 过敏反应：如出现皮疹；瘙痒伴发烧，皮肤红肿、起水泡或剥落；喘息，喉咙紧绷，呼吸或说话困难；声音异常嘶哑；口腔、嘴唇、舌头或喉咙肿胀等。

• 电解质失衡的迹象：如情绪变化、精神错乱、肌肉疼痛或虚弱、异常的心跳、癫痫发作、食欲不振或非常严重的胃部不适或呕吐。

• 高血压或低血压的迹象：如非常严重的头痛或头晕、昏倒后视力改变。

• 肺部血栓的迹象：如胸痛或胸闷、咳血、呼吸急促、心跳加快或呼吸急促。

• 肝脏问题的迹象：如尿色加深、疲倦乏力、食欲不振、胃部不适或胃痛、大便颜色变浅、呕吐、皮肤或眼睛黄染。

• 感染的迹象：如发烧、发冷、异常严重的喉咙痛、耳朵或鼻窦疼痛、咳嗽、痰液增多或颜色改变、排尿疼痛、口腔溃疡或伤口久未愈合。

• 肾脏问题的迹象：如无法排尿、排尿量改变、尿中带血或体重大幅增加。

• 心跳缓慢、心跳异常。

• 异常的烧灼感、麻木感或刺痛感，全身肿胀。

• 行走困难。

• 吞咽困难。

• 异常的瘀伤或出血。

• 发烧、发冷或喉咙痛。

• 视力丧失，视力异常。

• 胃痛、胃灼热、食欲不振、口味改变。

• 头痛、疲倦或虚弱。

• 普通感冒的迹象。

• 体重变化。

• 四肢疼痛、肌肉痉挛。

• 口腔刺激或口腔溃疡。

以上并非全部可能发生的不良反应，用药后若出现任何其他不良反应，必要时可咨询医生。

本品与色瑞替尼均属于抗肿瘤药，具体区别如下：