利培酮口崩片属于非典型抗精神病药，通过对中枢神经系统的多种受体联合作用而起效，用于精神分裂症和双向情感障碍的躁狂发作。

• 用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显阳性症状（如幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑）和明显的阴性症状（如反应迟钝、情绪及社交淡漠、少语）。

• 也可用于减轻与精神分裂症有关的情感症状（如抑郁、负罪感、焦虑）。对于急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，本品可继续发挥其临床疗效。

• 口服。空腹或随餐服用。如果空腹服药引起胃部不适时，可与食物一起服用。

• 取出药片后立即放入口中，药品将在唾液中迅速分散，不需要水，整片吞下，不要咀嚼、破坏或压碎。也可以将口崩片放入一杯水或其它适宜的饮料中（如橙汁、苹果汁、牛奶），待药品溶解后立即服用。

• 本品需严格遵循所有的用药说明，按照医生的指示使用。

• 由使用其它抗精神病药改用本品者：开始使用时，应渐停原先使用的抗精神病药。若患者原来使用的是抗精神病药的长效注射剂，则在原定下一次注射时开始使用本品来替换该药治疗。对已用的抗帕金森氏症药物是否需要继续使用则应定期进行再评定。

【成人】

• 每日1次或每日2次。推荐起始剂量为一次1mg，一日2次，第二天增加到一次2mg，一日2次；如能耐受，第三天可增加到一次3mg，一日2次。此后，可维持此剂量不变或根据个人情况进一步调整。

• 为期1-2年的临床试验表明，利培酮延缓精神分裂症复发的有效剂量为每日2-8mg，同时也证实了采用一日一次给药方式的有效性和安全性。试验中起始剂量为第一日1mg，第二天增加到一日2mg，第三天可增加到一日4mg，此后，可维持此剂量不变或根据个人情况进一步调整。

• 临床医师应定期对患者进行再评估以确定用适当剂量进行维持治疗的必要性。

• 不管采用何种给药方式，对某些患者应进行缓慢的剂量调整，调整的时间间隔一般应不少于1周。调整时，推荐剂量增减幅度以1-2mg的小剂量进行。

• 利培酮的最大有效剂量范围为一日4-8mg，但需一日2次，每日剂量超过6mg给药不能证明比较低剂量更有效，而且同出现更多的锥体外系症状和其它副作用有关，因此一般不推荐使用。由于对剂量大于每口16mg的用药安全性尚未评价，因此每日用药剂量不应超过16mg。

• 在需要加强镇静作用时，可加用苯二氮卓类药物。

【老年人】

• 建议起始剂量为一次0.5mg，一日2次。根据个体需要，剂量逐渐增大到一次1-2mg，一日2次。剂量调整间隔应不少于l周，剂量增减幅度为一次0.5mg，一日2次。在获得更多经验前，老年人应慎用利培酮。

【肝病和肾病患者】

• 建议起始剂量为一次0.5mg，一日2次。根据个体需要，剂量逐渐增大到一次1-2mg，一日2次。剂量调整间隔应不少于1周，剂量增减幅度为一次0.5mg，一日2次。这些患者的临床应用经验有限，用药应慎重。

【注意】

• 不要在未经医生允许的情况下突然停药，因为可能有更大的戒断迹象风险。如果需要停药，应按照医生的指示逐步停药。

• 如果偶然忘记服药可在想起后立即补服错过的剂量。

• 如果已接近下一次服药的时间，可无需补服，下次服药时按正常剂量服用。

• 如果不确定应该如何处理，重新开始服药之前需咨询医生。

切勿私自加量，以免服用过量，亦不可频繁服用。

药物应放置在儿童不能触及的地方，以免误服，一旦误服可按以下方法处理：

• 若少量误服且无明显不适，可大量饮水促进排泄，同时密切观察呼吸、心率及血压等情况，暂不需要紧急就医。

• 若意外大量服用后，需及时就医，按药物过量处理。

【药物过量】

• 利培酮过量的体征和症状：一般来说，所报道的过量时的症状和体征均为其药理作用的延伸所致，包括嗜睡和镇静、心动过速和低血压、以及锥体外系症状。药物过量时，曾有QT间期延长和惊厥的报告。一旦发现，需立即就医。

• 如果您已怀孕或在备孕、或者处于哺乳期，需告诉医生。

• 如对本品、其他药物、食物或物质存在过敏的情况。

• 如果您患有或曾经患有帕金森病、血脂异常（高胆固醇水平）、血液中白细胞水平低或白细胞减少、吞咽困难、难以保持平衡、乳腺癌、心绞痛（胸痛）、心律不齐、高血压或低血压、心脏病、中风、癫痫发作、肾脏或肝脏疾病；或者您或您家人中的任何人患有或曾经患有糖尿病，请告诉医生相关病史及家族史。

• 如果您曾经因为严重的副作用而不得不停止服用精神疾病药物，也请告诉医生。

• 告诉医生正在服用的所有药物（处方或非处方药、天然产品、维生素）和健康问题。

• 未经医生确认，请勿开始、停止或改变任何药物的剂量。

• 服药期间如需就医，应告诉医生、药师及护士，您正在服用此药。

• 服药期间应避免开车和做其他需要您保持警觉的任务或行动。

•  如果您长时间坐着或躺着，请慢慢起身，以降低头晕或昏倒的几率，上下楼梯要小心，以防摔倒。

• 使用本品会导致高血糖或糖尿病、高胆固醇和体重增加。这些可能会增加心脏和脑血管疾病的机会。

• 应按照医生的指示密切监测血糖。

• 服用此药时应避免饮酒。

• 使用本品可能会出现头晕、困倦和情绪不太稳定。这些可能会导致跌倒，从而导致骨折或其他健康问题。

• 服用这种药物，可能会导致高血糖症（血糖升高）。精神分裂症的患者患上糖尿病的风险更高，服用利培酮或类似药物可能会增加这种风险。如果服药期间出现以下任何症状，如：极度口渴、尿频、极度饥饿、视力模糊或虚弱等症状时，应及时就医。

• 患有苯丙酮尿症（PKU）者，请咨询医生。有些产品含有苯丙氨酸。

• 使用本品期间可能会在血液检查中出现白细胞计数偏低的情况。这可能会导致更高的感染机会。在极少数情况下，感染是致命的。如果您曾经出现过低白细胞计数，请告诉医生。如果您有发烧、发冷或喉咙痛等感染迹象，请立即就医。

• 部分患者可能会出现严重的肌肉问题（迟发性运动障碍）。停药后这个问题可能会减轻或消失，但也可能不会消失。糖尿病和老年人的风险更大，尤其是老年女性。使用时间越长或剂量越高，风险越大，但也可能在低剂量短期使用后发生。如果您无法控制身体运动，或者您的舌头、面部、嘴巴或下巴有异常情况，如舌头伸出、脸颊鼓胀、嘴巴皱缩或咀嚼，请立即就医。

• 需注意的是，本品未被批准用于治疗由痴呆症引起的精神问题。因为服用本品的老年痴呆症患者中风次数较多，有时是致命的。

• 年满65岁的患者，请谨慎使用该药物，可能会有更多的副作用。

• 利培酮可能引起高催乳素血症，这可能导致女性生殖功能可逆性下降，而影响怀孕。当停止服药时，影响会消失。如有疑问，请咨询医生。计划怀孕的女性不宜选用。

• 在妊娠晚期服用这种药物可能会导致新生儿不受控制的肌肉运动和戒断，应避免使用。

• 服药期间，使用酒精，可能会造成行动迟缓，需要禁酒。

• 服药期间，需注意自身情绪的变化，如果长时间情绪低落、静坐不能，应及时就医。

• 同时使用任何其他药品，请告诉医生。

• 使用本品期间，如出现任何不良事件和/或不良反应，请咨询医生。

• 使用时间不要超过规定的治疗疗程，但不要在未咨询医生的情况下停止用药，突然停药可能导致某些急性戒断症状，应在医师的指导下逐步停药。

• 按规定的剂量和要求服用，切勿过量服药，以免药物中毒。如过量，需及时就医。

• 药物需放置于儿童不能够触及的地方。

• 如果按医生规定的剂量、方法服用，但病情未得到缓解，应及时就医咨询。

【特殊人群】

• 【妊娠期女性】慎用，妊晚期禁用。在妊娠晚期暴露于抗精神病药物（包括利培酮）的胎儿，在出生后有出现锥体外系症状或戒断症状的风险，严重程度可能不同。这些症状包括激越、肌张力亢进、张力减低、震颤、嗜睡、呼吸窘迫和喂养障碍。

• 【哺乳期女性】禁用。本品可经乳汁分泌，哺乳期妇女用药期间应停止哺乳。

• 【儿童】慎用。儿童需要医生的指导下由成人监护使用。

• 【老人】慎用。建议起始剂量为每次0.5mg，每日2次，剂量可根据个体需要调整。

【禁用人群】

• 已知对利培酮、帕利哌酮或本品中辅料过敏的患者禁用。

【慎用人群】

• 患有帕金森氏综合征的患者应慎用本品，因为可能会引起此病的恶化。

• 患有癫痫的患者应慎用本品。

• 患有心血管疾病的患者（如心衰、心肌梗死、传导异常、脱水、失血及脑血管病变）应慎用，从小剂量开始并应逐渐加大剂量。

• 乙酰胆碱酯酶抑制剂（如新斯的明、加兰他敏、吡啶斯的明）：合用可能会降低利培酮的治疗效果，同时也可能会降低乙酰胆碱酯酶抑制剂的治疗效果。合用可增强利培酮的神经毒性（中枢）作用。部分患者出现严重锥体外系症状。

• 阿地溴铵：可增强利培酮的抗胆碱能作用，应避免组合。

• 酒精：本品可以增强酒精的中枢神经系统抑制作用，服药期间避免饮酒。

• 氨磺必利（口服）：可能使利培酮恶性综合征的风险可能会增加，避免组合。

• 安非他明：本品可能会减弱安非他明的刺激作用。

• 抗胆碱能药物（如阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱、颠茄）：可能会增强其他抗胆碱能药物的不良/毒性作用。

• 抗糖尿病药物：本品可能会降低抗糖尿病药物的治疗效果。

• 抗帕金森药物（多巴胺激动剂）：本品可能会降低抗帕金森药物（多巴胺激动剂）的治疗效果。避免在帕金森病患者中使用本品。如果需要非典型抗精神病药，考虑使用较低初始剂量的氯氮平、喹硫平或齐拉西酮，或非多巴胺拮抗剂。

• 降压药：以抗高血压药合用可增强其降压作用。

• 氮卓斯汀（鼻用）：可增强利培酮的中枢神经系统抑制作用，避免合用。

• 布南色林：本品可能会增强布南色林的中枢神经系统抑制作用。如需合用，应考虑治疗方案的调整。

• 含肉毒杆菌毒素产品：合用可增强利培酮的抗胆碱能作用。

• 溴必利：可能会增强利培酮的不良/毒性作用，应避免组合。

• 溴哌啶醇：可能会增强利培酮的中枢神经系统抑制作用，需避免组合。

• 丁丙诺啡：本品可能会增强丁丙诺啡的中枢神经系统抑制剂作用。对于已经接受CNS抑制剂的患者，开始使用较低剂量的丁丙诺啡。

• 卡麦角林：可能会降低利培酮的治疗效果，应避免组合。

• 色瑞替尼：合用可能会增强QT间期延长作用（中等风险）。具有QT间期延长其他风险因素的患者可能面临更高的风险。

• 氯甲噻唑：可增强利培酮的中枢神经抑制作用。如果必须使用这种组合，则应适当减少氯甲噻唑的使用剂量。

• 西托溴铵：可增强西托溴铵的抗胆碱能作用，应避免组合。

• 中枢神经抑制剂（如唑吡坦、咪达唑仑）：可能会增强其他中枢神经抑制剂的不良/毒性作用。

• CYP2D6抑制剂（如奎尼丁、氟伐他汀）及CYP3A4抑制剂（如红霉素、阿奇霉素、克拉霉素、酮康唑、伊曲康唑）：可能会增加利培酮的血清浓度。联合使用时，建议仔细监测利培酮的毒性和可能的剂量调整。

• CYP3A4诱导剂（中度）（如阿瑞匹坦、巴比妥类、波生坦片、卡马西平）：可能会降低本品的血清浓度。当与强CYP3A4诱导剂联合使用时，建议仔细监测利培酮疗效降低和可能的剂量调整。

• 多潘立酮：本品可能会增强多潘立酮的QT延长作用。如果合并使用，监测QT间期延长和室性心律失常。

• 胰高血糖素：本品可能会增强胰高血糖素的胃肠道不良反应风险。

• 格隆溴铵（口服吸入）：本品可增强格隆溴铵（口服吸入）的抗胆碱能作用。

• 格隆铵（外用）：可增强格隆铵的抗胆碱能作用。

• 胍乙啶：抗精神病药可能会降低胍乙啶的治疗效果。

• 氟哌啶醇：本品可能会增强氟哌啶醇的延长QTc期的作用。

• 碘海醇、碘美普尔、碘帕醇：利培酮可能会增强以上药物的不良/毒性作用，导致癫痫发作的风险增加。

• 异丙托溴铵（口服吸入）：可增强异丙托溴铵的抗胆碱能作用，需避免组合。

• 左舒必利：本品可能会降低左舒必利的治疗效果，需避免组合。

• 锂：可能会增强抗精神病药的神经毒性作用。锂可能会降低抗精神病药的血清浓度。特别注意氯丙嗪。

• 环利尿剂（如依他尼酸、呋塞米、布美他尼、甲苯胺、吡咯烷）：可能会增强利培酮的不良/毒性作用。

• 硫酸镁：可增强中枢神经抑制剂的中枢神经抑制作用。

• 美喹他嗪：抗精神病药可能会增强美喹他嗪的致心律失常作用。

• 甲氧氯普胺：可能会增强利培酮的不良/毒性作用，需避免组合。

• 阿片类激动剂（如曲马多、可待因）：利培酮可增强阿片类激动剂的中枢神经系统抑制作用。尽可能避免同时使用阿片类激动剂和苯二氮卓类药物或其他中枢神经系统抑制剂。如果合并使用，请限制每种药物的剂量和持续时间。

• 奥芬那君：利培酮可能会增强奥芬那君的中枢神经系统抑制作用。

• 帕潘立酮：利培酮可能会增强帕潘立酮的不良/毒性作用。

• 三聚乙醛：利培酮可以增强三聚乙醛的中枢神经抑制作用。

• 匹莫齐特：可能会增强QT延长剂的QT延长作用。

• 吡贝地尔：利培酮可能会减弱吡贝地尔的治疗效果。禁止将吡贝地尔与止吐安定药合用，不推荐与除氯氮平外的抗精神病安定药合用。

• 氯化钾：利培酮可增强氯化钾的致溃疡作用。服用具有显着抗胆碱能作用的药物的患者应避免使用氯化钾的任何固体口服剂型。

• 柠檬酸钾：利培酮可增强柠檬酸钾的致溃疡作用。

• 普兰林肽：可增强利培酮的抗胆碱能作用。这些影响是特定于胃肠道的。

• 奎尼丁：可增强QT延长CYP2D6底物的QT延长作用。避免组合。

• 雷莫司琼：利培酮可增强雷莫司琼的便秘作用。

• 舒必利：利培酮可能会增强舒必利的不良/毒性作用。

• 沙利度胺：利培酮可能会增强沙利度胺的中枢神经系统抑制作用。

• 噻托溴铵：利培酮可增强噻托溴铵的抗胆碱能作用。

• 乌美溴铵：可增强乌美溴铵的抗胆碱能作用。

以上并非全部可能产生相互作用的药物，如需同时服用其他药物，但不确定是否产生联合用药风险的，可咨询医师或药师。

警告/注意：少数患者服用本品可能会产生非常严重甚至致命的副作用。如果出现以下相关症状或迹象时，需立即就医：

• 过敏反应的迹象：可出现皮肤瘙痒、红肿、丘疹；喘息、胸闷、呼吸困难、吞咽或言语障碍；或口腔、面部、舌头、喉咙肿胀等。

• 高血糖的迹象：如意识模糊、困倦、烦渴、易饿、尿频、潮红、呼吸急促或呼吸有水果味。

• 非常严重的头晕或昏倒。

• 行为异常。

• 情绪变化。

• 颤抖、行动不便或僵硬。

• 排尿困难或尿少。

• 吞咽或说话困难。

• 无法对焦。

• 癫痫发作。

• 视力改变。

• 呼吸急促。

• 流口水。

• 乳房增大、乳头溢液、无法勃起或保持勃起，或月经改变。

• 性问题：例如降低对性的兴趣或射精问题。

• 如果阴茎勃起疼痛或勃起持续时间超过4小时，请立即就医。

• 可能会发生一种非常严重甚至是致命的健康问题，称为抗精神病药恶性综合征(NMS)。如果您有任何发烧、肌肉痉挛或僵硬、头晕、非常严重的头痛、意识模糊、思维改变、心跳加快、心跳感觉不正常或大量出汗，请立即就医。

如果本品的下列副作用对您造成困扰，可咨询医生：

• 体重大幅增加。

• 烦躁不安。

• 感到头晕、困倦、疲倦或虚弱。

• 焦虑。

• 便秘、腹泻、胃痛、胃部不适或呕吐。

• 胃灼热。

• 口干。

• 易饿。

• 流鼻涕或鼻塞。

• 鼻子或喉咙刺激。

• 头痛。

• 失眠。

• 背痛。

• 肌肉疼痛。

以上并非本品的全部副作用，如因服用本品而产生其他不良反应时，可咨询医生。

利培酮口崩片与奥氮平口崩片均为非典型抗精神病药，但适应证、作用机理及药物特点等有所差异。