利培酮胶囊属于非典型抗精神病药，是一种选择性的单胺能拮抗剂。主要用于精神分裂症和双向情感障碍的躁狂发作。

• 用于成人及13-17岁青少年精神分裂症，对于急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，本品可继续发挥其临床疗效。

• 用于成人及10-17岁儿童和青少年双相情感障碍的躁狂发作，单药治疗，也可与锂盐或丙戊酸盐联合治疗。

• 用于5-17岁儿童和青少年孤独症相关的易激惹。

• 用于5-17岁儿童和青少年智力低下或精神发育迟滞及品行障碍相关的持续攻击或其他破坏性行为。 

• 空腹或随餐服用。如果空腹服药引起胃部不适时，可与食物一起服用。

• 服药前，可先喝少许温水湿润咽喉部，避免药物粘到口腔或食管壁上。坐位或站立，用200ml温开水送服，禁止服用葡萄柚汁及含有咖啡因的饮料（如咖啡、可乐等）。

• 本品必需严格遵循所有的用药说明，按照医生的指示使用。

• 服用时，注意不要将胶囊打开，应整粒吞服。

• 成人及 13-17 岁青少年精神分裂症
  

【成人】 

（1）推荐起始剂量为每日2次，每次1mg，第二天增加到每日2次，每次2mg；如能耐受，第三天可增加至每日2次，每次3mg。此后，可维持此剂量不变或根据患者反应进一步调整。 

（2）利培酮的推荐剂量范围为每日 4-8mg。但需要注意的是，剂量超过每日 6mg（按照一日两次给药方案）可能并不能获得比较低剂量更好的疗效，而且可能出现更多的锥体外系症状或其他不良反应，因此，应根据患者反应合理选择剂量，如没有确定的必要性，一般不推荐使用超过每日 6mg 的剂量。每日最高剂量不应超过16mg。 

（3）在治疗期间，应定期对继续使用本品的必要性及合适剂量进行评估。由其它抗精神病药改用本品时，应渐停原先使用的抗精神病药。对于已用的抗帕金森症的药品是否需要继续使用， 应定期地进行重新评定。 

【青少年（13-17 岁）】 

（1）推荐起始剂量为每日 0.5mg，在早晨或晚上单次给药。如能耐受，在间隔 24 小时或更长时间后，可按照每日增加0.5mg或1mg的方式递增剂量。推荐的治疗剂量为每日3mg。虽然已在青少年精神分裂症患者的研究中证明了每日1-6mg剂量的疗效，但在每日 3mg以上的剂量下未见额外获益，且更高剂量与更多的不良事件相关。尚未对高于每日 6mg 的剂量进行过研究。

（2）在治疗期间，应定期对继续使用本品的必要性及合适剂量进行评估。 

• 成人及 10-17 岁儿童和青少年双相情感障碍的躁狂发作

【成人】 

（1）每日 1 次。推荐起始剂量为每日 1 次，每次 1-2mg。多数患者的理想治疗剂量为每日 2-6mg，可根据患者需要进行剂量调整。剂量调整的幅度为每日 1mg，剂量调整至少间隔 24 小时或更长时间。

（2）在治疗期间，应定期对继续使用本品的必要性及合适剂量进行评估。 

【儿童和青少年（10-17 岁）】 

（1）推荐起始剂量为每日 0.5mg，在早晨或晚上单次给药。如能耐受，在间隔 24 小时或更长 时间后，可按照每日增加0.5mg 或 1mg 的方式递增剂量。推荐的治疗剂量为每日 1-2.5mg。虽然已在双相情感障碍的躁狂发作儿科患者研究中证明了每日 0.5-6mg 剂量的疗效，但在每日 2.5mg 以上的剂量下未见额外获益，且更高剂量与更多的不良事件相关。尚未对高于每日 6mg 的剂量进行过研究。

（2）在治疗期间，应定期对继续使用本品的必要性及合适剂量进行评估。  

•  5-17 岁儿童和青少年孤独症相关的易激惹

（1）每日 1 次或每日 2 次。

（2）对于体重小于 20kg（大于 15kg）的患者，推荐起始剂量为每日 0.25mg。至少间隔 4 天后，可增加至推荐剂量每日0.5mg。至少维持以上推荐剂量 14 天后，若患者没有获得满意的临床疗效，在间隔至少两周或更长时间后，可按照每日增加 0.25mg 的方式递增剂量，最高可达每日 0.75mg。 

（3）对于体重大于或等于 20kg 的患者，推荐起始剂量为每日 0.5mg。至少间隔 4 天后，可增加至推荐剂量每日 1mg。至少维持以上推荐剂量 14 天后，若患者没有获得满意的临床疗效， 在间隔至少两周或更长时间后，可按照每日增加 0.5mg 的方式递增剂量，最高可达每日1.5mg。有效剂量范围为 0.5mg-3mg/日。 

（4）尚无关于体重小于15kg 患者给药剂量的研究数据。 

（5）在治疗期间，应定期对继续使用本品的必要性及合适剂量进行评估。在达到推荐剂量并可维持临床疗效时，可考虑逐步减少剂量，以获得有效性和安全性的最佳平衡。医师应定期评估患者服药的长期风险和获益。

（6）出现持续嗜睡的患者最好在睡前服用利培酮，每日 1 次，或将日剂量分成 2 次给药，或酌情减少剂量。

•  5-17 岁儿童和青少年智力低下或精神发育迟滞及品行障碍相关的持续攻击或其他破坏性行为

（1）适用于具有持续攻击性的、根据 DSM 标准诊断为智力低于平均水平或智力迟钝的 5 岁以上儿童和青少年的短期治疗（最多 6 周），这些患者的攻击性或其他扰乱性行为的严重程度应达到需要药物治疗的程度。药物治疗应作为更全面的治疗项目（包括社会心理和教育干预）的一个组成部分。建议由儿童和青少年神经内科或精神科医师或熟悉儿童和青少年行为障碍治疗 的医师开具利培酮。

（2）对于体重小于 50kg 的患者，推荐起始剂量为每日 0.25mg。如果需要，可以按照每日增加 0.25mg 的方式递增剂量。治疗剂量范围为每日 0.25mg-0.75mg。

（3）对于体重大于或等于 50kg 的患者，推荐起始剂量为每日 0.5mg。如果需要，可以按照每日增加 0.5mg 的方式递增剂量。治疗剂量范围为每日 0.5mg-1.5mg。对于多数患者，最佳治疗剂量为每日1mg。 在治疗期间，应定期对继续使用本品的必要性及合适剂量进行评估。 

• 肾病和肝病患者用药 

（1）肾病患者清除抗精神病药物有效成分的能力低于正常成人，而肝病患者血浆内利培酮未结合部分的浓度较正常人高。 

（2）肾病及肝病患者起始剂量及维持剂量均应减半，剂量调整幅度及速度应降低。建议起始剂量为每日 2 次，每次 0.5mg。根据患者需要，剂量可逐渐增加至每日 2 次，每次 1-2mg。剂量调整间隔应至少一周。剂量增减的幅度为每日 2 次，每次0.5mg。肾病及肝病患者的临床应用经验有限，用药应慎重。

注意：不要在未经医生允许的情况下突然停药，因为可能有更大的戒断迹象风险。如果需要停药，应按照医生的指示逐步停药。

• 请及时咨询医生个体化指导。

• 通常，如果偶然忘记服药，漏服时间小于两次用药间隔的一半时，可在想起后立即补服错过的剂量。

• 如果已接近下一次服药的时间，可无需补服，下次服药时按正常剂量服用。

• 如果不确定应该如何处理，在重新开始服药之前需咨询医生。

• 切勿私自加量，以免服用过量，亦不可频繁服用。

药物应放置在儿童不能触及的地方，以免误服，一旦误服可按以下方法处理：

• 若少量误服且无明显不适，可大量饮水促进排泄，同时密切观察呼吸、心率及血压等情况，暂不需要紧急就医；

• 如意外大量服用后，需及时就医，按药物过量处理。

• 利培酮过量的体征和症状：一般包括嗜睡和镇静、心动过速和低血压、以及锥体外系症状。 

• 如果您已怀孕或在备孕、或者处于哺乳期，需告诉医生。

• 如对本品、其他药物、食物或物质存在过敏的情况。

• 如果您患有或曾经患有帕金森病、血脂异常（高胆固醇水平）、血液中白细胞水平低或白细胞减少、吞咽困难、难以保持平衡、乳腺癌、 心绞痛（胸痛）、心律不齐、高血压或低血压、心脏病、中风、 癫痫发作、肾脏或肝脏疾病；或者您或您家人中的任何人患有或曾经患有糖尿病，请告诉医生相关病史及家族史。

• 如果您曾经因为严重的副作用而不得不停止服用精神疾病药物，也请告诉医生。

• 告诉医生正在服用的所有药物（处方或非处方药、天然产品、维生素）和健康问题。

• 未经医生确认，请勿开始、停止或改变任何药物的剂量。

• 服药期间如需就医，应告诉医生、药师及护士，您正在服用此药。

• 服药期间应避免开车和做其他需要您保持警觉的任务或行动。

• 如果您长时间坐着或躺着，请慢慢起身，以降低头晕或昏倒的几率，上下楼梯要小心，以防摔倒。

• 使用本品会导致高血糖或糖尿病、高胆固醇和体重增加。这些可能会增加心脏和脑血管疾病的机会。

• 应按照医生的指示密切监测血糖。

• 服用此药时应避免饮酒。

• 使用本品可能会出现头晕、困倦和情绪不太稳定。这些可能会导致跌倒，从而导致骨折或其他健康问题。

• 服用这种药物，可能会导致高血糖症（血糖升高）。精神分裂症的患者患上糖尿病的风险更高，服用利培酮或类似药物可能会增加这种风险。如果服药期间出现以下任何症状，如：极度口渴、尿频、极度饥饿、视力模糊或虚弱等症状时，应及时就医。

• 患有苯丙酮尿症 (PKU)者，请咨询医生。有些产品含有苯丙氨酸。

• 使用本品期间可能会在血液检查中出现白细胞计数偏低的情况。这可能会导致更高的感染机会。在极少数情况下，感染是致命的。如果您曾经出现过低白细胞计数，请告诉医生。如果您有发烧、发冷或喉咙痛等感染迹象，请立即就医。

• 部分患者可能会出现严重的肌肉问题（迟发性运动障碍）。停药后这个问题可能会减轻或消失，但也可能不会消失。糖尿病和老年人的风险更大，尤其是老年女性。使用时间越长或剂量越高，风险越大，但也可能在低剂量短期使用后发生。如果您无法控制身体运动，或者您的舌头、面部、嘴巴或下巴有异常情况，如舌头伸出、脸颊鼓胀、嘴巴皱缩或咀嚼，请立即就医。

• 需注意的是，本品未被批准用于治疗由痴呆症引起的精神问题。因为服用本品的老年痴呆症患者中风次数较多，有时是致命的。

• 年满 65岁的患者，请谨慎使用该药物，可能会有更多的副作用。

• 利培酮可能引起高催乳素血症，这可能导致女性生殖功能可逆性下降，而影响怀孕。当停止服药时，影响会消失。如有疑问，请咨询医生。计划怀孕的女性不宜选用。

• 在妊娠晚期服用这种药物可能会导致新生儿不受控制的肌肉运动和戒断，应避免使用。

• 服药期间，使用酒精，可能会造成行动迟缓，需要禁酒。

• 服药期间，需注意自身情绪的变化，如果长时间情绪低落、静坐不能，应及时就医。

• 同时使用任何其他药品，请告诉医生。

• 使用本品期间，如出现任何不良事件和/或不良反应，请咨询医生。

• 使用时间不要超过规定的治疗疗程，但不要在未咨询医生的情况下停止用药，突然停药可能导致某些急性戒断症状，应在医师的指导下逐步停药。

• 按规定的剂量和要求服用，切勿过量服药，以免药物中毒。如过量，需及时就医。

• 药物需放置于儿童不能够触及的地方。

• 如果按医生规定的剂量、方法服用，但病情未得到缓解，应及时就医咨询。

【特殊人群】

• 【妊娠期女性】慎用，妊晚期禁用。在妊娠晚期暴露于抗精神病药物（包括利培酮）的胎儿，在出生后有出现锥体外系症状或戒断症状的风险，严重程度可能不同。这些症状包括激越、肌张力亢进、张力减低、震颤、嗜睡、呼吸窘迫和喂养障碍。

• 【哺乳期女性】禁用。本品可经乳汁分泌，哺乳期妇女用药期间应停止哺乳。

• 【儿童】慎用。儿童需要医生的指导下由成人监护使用。

• 【老人】慎用。建议从小剂量起始，根据个体需要调整。

【禁用人群】

• 已知对利培酮、帕利哌酮或本品中辅料过敏的患者禁用。

【慎用人群】

• 患有帕金森氏综合征的患者应慎用本品，因为可能会引起此病的恶化。

• 患有癫痫的患者应慎用本品。

• 患有心血管疾病的患者（如心衰、心肌梗死、传导异常、脱水、失血及脑血管病变）应慎用，从小剂量开始并应逐渐加大剂量。

• 肝病或肝损害患者慎用，建议减少剂量。

• 肾病患者慎用，建议减少剂量。

• 有吸入性肺炎风险的患者在服用利培酮时应特别谨慎。

• 对于所患疾病可能影响新陈代谢或者血液动力学反应的患者，在服用利培酮时应当谨慎。

• 有既往高泌乳素血症的患者和患有可能有催乳素依赖性的肿瘤的患者中使用利培酮应谨慎。

• 乙酰胆碱酯酶抑制剂：合用可能会降低利培酮的治疗效果，同时也可能会降低乙酰胆碱酯酶抑制剂的治疗效果。

• 乙酰胆碱酯酶抑制剂（中枢）：合用可增强利培酮的神经毒性（中枢）作用。部分患者出现严重锥体外系症状。

• 阿地溴铵：可增强抗胆碱能药物的抗胆碱能作用，应避免组合。

• 酒精：本品可以增强酒精的中枢神经系统抑制作用，服药期间避免饮酒。

• 氨磺必利（口服）：可能使抗精神病药恶性综合征的风险可能会增加，避免组合。

• 安非他明：抗精神病药可能会减弱安非他明的刺激作用。

• 抗胆碱能药物：可能会增强其他抗胆碱能药物的不良/毒性作用。

• 抗糖尿病药物：本品可能会降低抗糖尿病药物的治疗效果。

• 抗帕金森药物（多巴胺激动剂）：本品可能会降低抗帕金森药物（多巴胺激动剂）的治疗效果。避免在帕金森病患者中使用本品。

• 降压药：以抗高血压药合用可增强其降压作用。

• 氮卓斯汀（鼻用）：可增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制作用，避免合用。

• 布南色林：本品可能会增强布南色林的中枢神经系统抑制作用。如需合用，应考虑治疗方案的调整。

• 含肉毒杆菌毒素产品：合用可增强抗胆碱能药物的抗胆碱能作用。

• 溴必利：可能会增强本品的不良/毒性作用，应避免组合。

• 溴哌啶醇：可能会增强中枢神经系统抑制剂的中枢神经系统抑制作用，需避免组合。

• 丁丙诺啡：本品可能会增强丁丙诺啡的中枢神经系统抑制剂作用。对于已经接受 CNS 抑制剂的患者，开始使用较低剂量的丁丙诺啡。

• 卡麦角林：可能会降低抗精神病药物的治疗效果，应避免组合。

• 色瑞替尼：合用可能会增强 QT 延长抗精神病药的 QTc 延长作用（中等风险）。具有 QTc 延长其他风险因素的患者可能面临更高的风险。

• 氯甲噻唑：可增强中枢神经抑制剂的中枢神经抑制作用。如果必须使用这种组合，则应适当减少氯甲噻唑的使用剂量。

• 西托溴铵：可增强西托溴铵的抗胆碱能作用，应避免组合。

• CNS 抑制剂：可能会增强其他 CNS 抑制剂的不良/毒性作用。

• CYP2D6 抑制剂及CYP3A4 抑制剂：可能会增加利培酮的血清浓度。联合使用时，建议仔细监测利培酮的毒性和可能的剂量调整。

• CYP3A4 诱导剂（中度）：可能会降低利培酮的血清浓度。当与强 CYP3A4 诱导剂联合使用时，建议仔细监测利培酮疗效降低和可能的剂量调整。

• 多潘立酮：本品可能会增强多潘立酮的 QTc 延长作用。如果合并使用，监测 QTc 间期延长和室性心律失常。

• 胰高血糖素：本品可能会增强胰高血糖素的胃肠道不良反应风险。

• 格隆溴铵（口服吸入）：本品可增强格隆溴铵（口服吸入）的抗胆碱能作用。

• 格隆铵（外用）：可增强抗胆碱能药物的抗胆碱能作用。

• 胍乙啶：抗精神病药可能会降低胍乙啶的治疗效果。

• 氟哌啶醇：本品可能会增强氟哌啶醇的延长 QTc 期的作用。

• 碘海醇、碘美普尔、碘帕醇：本品可能会增强碘海醇的不良/毒性作用，导致癫痫发作的风险增加。

• 异丙托溴铵（口服吸入）：可增强抗胆碱能药物的抗胆碱能作用，需避免组合。

• 左舒必利：本品可能会降低左舒必利的治疗效果，需避免组合。

• 锂：可能会增强利培酮的神经毒性作用。锂可能会降低抗精神病药的血清浓度。特别注意氯丙嗪。

• 环利尿剂：可能会增强利培酮的不良/毒性作用。

• 硫酸镁：可增强利培酮的中枢神经抑制作用。

• 美喹他嗪：利培酮可能会增强美喹他嗪的致心律失常作用。

• 甲氧氯普胺：可能会增强利培酮的不良/毒性作用，需避免组合。

• 阿片类激动剂：本品可增强阿片类激动剂的中枢神经系统抑制剂作用。尽可能避免同时使用阿片类激动剂和苯二氮卓类药物或其他中枢神经系统抑制剂。如果合并使用，请限制每种药物的剂量和持续时间。

• 奥芬那君：本品可能会增强奥芬那君的中枢神经系统抑制剂作用。

• 帕潘立酮：利培酮可能会增强帕潘立酮的不良/毒性作用。

• 三聚乙醛：本品可以增强三聚乙醛的中枢神经抑制作用。

• 匹莫齐特：可能会增强 QT 延长剂的 QTc 延长作用。

• 吡贝地尔：利培酮可能会减弱吡贝地尔的治疗效果。

• 氯化钾：本品可增强氯化钾的致溃疡作用。服用具有显着抗胆碱能作用的药物的患者应避免使用氯化钾的任何固体口服剂型。

• 柠檬酸钾：本品可增强柠檬酸钾的致溃疡作用。

• 普兰林肽：可增强利培酮的抗胆碱能作用。这些影响是特定于胃肠道的。

• 奎尼丁（非治疗性）：可增强 QT 延长 CYP2D6 底物的 QTc 延长作用。避免组合。

• 雷莫司琼：利培酮可增强雷莫司琼的便秘作用。

• 舒必利：利培酮可能会增强舒必利的不良/毒性作用。

• 沙利度胺：利培酮可能会增强沙利度胺的中枢神经系统抑制剂作用。

• 噻托溴铵：利培酮可增强噻托溴铵的抗胆碱能作用。

• 乌美溴铵：可增强利培酮的抗胆碱能作用。

以上并非全部可能产生相互作用的药物，如需同时服用其他药物，但不确定是否产生联合用药风险的，可咨询医师或药师。

警告/注意：少数患者服用本品可能会产生非常严重甚至致命的副作用。如果出现以下相关症状或迹象时，需立即就医：

• 过敏反应的迹象，可出现皮肤瘙痒、红肿、丘疹；喘息、胸闷、呼吸困难、吞咽或言语障碍；或口腔、面部、舌头、喉咙肿胀等。

• 高血糖的迹象，如意识模糊、困倦、烦渴、易饿、尿频、潮红、呼吸急促或呼吸有水果味。

• 非常严重的头晕或昏倒。

• 行为异常。

• 情绪变化。

• 颤抖、行动不便或僵硬。

• 排尿困难或尿少。

• 吞咽或说话困难。

• 无法对焦。

• 癫痫发作。

• 视力改变。

• 呼吸急促。

• 流口水。

• 乳房增大、乳头溢液、无法勃起或保持勃起，或月经改变。

• 性问题，例如降低对性的兴趣或射精问题。

• 如果阴茎勃起疼痛或勃起持续时间超过 4 小时，请立即就医。即使您没有发生性行为，这也可能发生。如果不立即治疗，可能会导致持久的性问题，您可能无法发生性行为。

• 可能会发生一种非常严重甚至是致命的健康问题，称为抗精神病药恶性综合征 (NMS)。如果您有任何发烧、肌肉痉挛或僵硬、头晕、非常严重的头痛、意识模糊、思维改变、心跳加快、心跳感觉不正常或大量出汗，请立即就医。

如果本品的下列副作用对您造成困扰，可咨询医生：

• 体重大幅增加。

• 烦躁不安。

• 感到头晕、困倦、疲倦或虚弱。

• 焦虑。

• 便秘、腹泻、胃痛、胃部不适或呕吐。

• 胃灼热。

• 口干。

• 易饿。

• 流鼻涕或鼻塞。

• 鼻子或喉咙刺激。

• 头痛。

• 失眠。

• 背痛。

• 肌肉疼痛。

以上并非本品的全部副作用，如因服用本品而产生其他不良反应时，可咨询医生。

利培酮胶囊与奥氮平片均为非典型抗精神病药，但适应证、作用机理及药物特点等有所差异。