依维莫司片是一种选择性免疫抑制药，通过与胞内蛋白结合形成抑制性的复合体，从而干扰细胞合成，抑制肿瘤细胞的生长和增殖。

• 用于既往接受舒尼替尼或索拉非尼治疗失败的晚期肾细胞癌成人患者。

• 用于不可切除的、局部晚期或转移性的、分化良好的（中度分化或高度分化）进展期胰腺神经内分泌瘤成人患者。

• 用于无法手术切除的、局部晚期或转移性的、分化良好的、进展期非功能性胃肠道或肺源神经内分泌肿瘤（NET）成人患者。

• 用于需要治疗干预但不适于手术切除的结节性硬化症（TSC）相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤（SEGA）成人和儿童患者。

• 用于治疗不需立即手术治疗的结节性硬化症相关的肾血管平滑肌脂肪瘤（TSC-AML）成人患者。

• 口服，空腹或与食物一起服用，在每天的同一时间服用。

• 应由有肿瘤或结节性硬化症治疗经验的医生指导下使用本品进行治疗。

• 用一杯水整片送服本品片剂，不应咀嚼或压碎。对于无法吞咽片剂的患者，用药前将本品片剂放入一杯水中（约30ml）轻轻搅拌至完全溶解（大约需要7分钟）后立即服用。用相同容量的水清洗水杯并将清洗液全部服用，以确保服用了完整剂量。

• 在治疗过程中，原则上需对所有患者进行治疗药物监测。

【推荐剂量】

• 晚期肾细胞癌、晚期神经内分泌瘤和结节性硬化症相关的肾血管平滑肌脂肪瘤患者的推荐剂量为每日一次，每次10mg。

• 结节性硬化症相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤患者的推荐剂量为4.5mg/m2每日一次。

• 只要存在临床获益就应持续治疗，或使用至出现不能耐受的毒性反应时。

【剂量调整】

• 处理严重和/或不可耐受的不良反应时，可能需要暂时减少给药剂量和/或中断本品治疗。如需要减少剂量，推荐剂量大约为之前给药剂量的一半。如果剂量减至最低可用片剂规格以下时，应考虑每隔一日给药一次。

【特殊人群】

• 肾功能受损患者：不推荐调整依维莫司剂量。

• 肝功能受损患者：轻度肝功能受损推荐剂量为7.5mg/日；如果不能很好地耐受，可将剂量降至5mg/日。中度肝功能受损推荐剂量是5mg/日；如果不能很好地耐受，可将剂量降至2.5mg/日。重度肝功能受损如果预期的获益高于风险，可以采用2.5mg/日一次，但不得超过这一剂量。

• 与CYP3A4和/或PgP中效抑制剂（如氨普那韦、呋山那韦、阿瑞匹坦、红霉素、氟康唑、维拉帕米、地尔硫卓、环孢素）合并用药时应谨慎，可将本品剂量降至2.5mg/日。避免与CYP3A4强效抑制剂合用。

• 如果需要合并使用强效CYP3A4诱导剂（如苯妥英、卡马西平、利福平、利福布丁、利福喷汀和苯巴比妥），应考虑将本品以5mg剂量递增，从10mg每日一次增至20mg每日一次。

• 本品在正常服用时间后6小时内均可补服遗漏剂量，超过6小时后应跳过该剂量，次日按正常时间服用本品。不可将剂量翻倍以弥补遗漏剂量。

• 若不知道如何处理，请咨询医生或药师。

药物应放在儿童无法触及处，一旦误服可按以下方法处理：

• 若少量误服且无明显不适，可注意观察呼吸、心率及血压等情况，暂不需要紧急就医。

• 若大量误服或出现过敏、癫痫发作、心跳异常等严重身体不适症状，应立即就医。如果用药过量，应使用全身支持疗法。

• 如果您已怀孕、计划怀孕或正在哺乳，应告知医生，由医生评估是否使用本品。

• 您是否存在乳糖不耐受、感染，是否患有肝脏疾病。

• 如果您在服用治疗艾滋病毒、感染或抑郁症的药物，请咨询医生。

• 是否对本药、其他药物、食物或物质存在过敏的情况。

• 依维莫司可能会影响生育能力，有生育需求的患者请提前咨询医生。

• 正在服用的所有药物（处方或非处方药、天然产品、维生素）和健康问题。

• 如果您年满65岁，请谨慎使用本品。

• 您可能更易感染，应经常洗手，远离感染、感冒或流感的人群。

• 您可能更容易被晒伤，避免阳光及紫外线直射，外出活动时做好防晒措施（如戴墨镜、穿防晒衣、涂防晒霜）。

• 用药期间避免食用西柚及西柚汁。

• 在本品治疗期间应避免接种活疫苗，避免与接种过活疫苗的人密切接触。

• 在用药期间就医时，告诉医生、药师及护士，您正在使用此药。

• 避免与CYP3A4强效抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、奈法唑酮、沙奎那韦、泰利霉素、利托那韦、茚地那韦、奈非那韦、伏立康唑）同时使用。

• 避免合并使用强效CYP3A4诱导剂（如苯妥英、卡马西平、利福平、利福布丁、利福喷汀和苯巴比妥）。

• 在开始采用本品治疗前，应对育龄女性应进行妊娠检查。

• 本品可能导致口腔炎，大部分在治疗的前8周内发生。如果发生口腔炎，建议使用局部治疗，但不应使用含酒精、过氧化物、碘或百里香的漱口液。除非诊断为真菌感染，否则不应使用抗真菌药。

• 依维莫司可使伤口愈合延迟，并增加了发生伤口相关并发症的风险，围手术期应慎用本品。

• 定期进行血药浓度、血糖、血脂、血常规、肝功能检查。

• 本品可能会导致胆固醇和甘油三酯升高、感染风险增加、肝脏问题、血栓。

• 依维莫司可能对未出生的婴儿造成伤害。有生育潜能的性活跃女性在依维莫司治疗期间以及结束治疗后 8周内应采取高效的避孕措施。正在使用依维莫司的男性患者不得尝试生育。

• 如果您的症状没有好转甚至恶化，请咨询医生。

• 不要与他人分享您的药物，也不要服用任何其他人的药物。

• 如果您认为药物过量，请立即致电急救中心或立即就医。准备好讲述或展示用了什么、用了多少以及用的时间。

【特殊人群】

• 【妊娠期女性】禁用。

• 【哺乳期女性】避免哺乳时使用。

• 【儿童】不推荐使用。

• 【老人】无须调整剂量。

【禁用人群】

• 对本品过敏的患者禁用。

• 抗肝病毒联合产品：可能增加依维莫司的血清浓度。

• 巴瑞替尼：本品可以增强巴瑞替尼的免疫抑制作用。

• 克拉屈滨：可增强本品的骨髓抑制作用。本品可能增强克拉屈滨的免疫抑制作用。

• 安乃近：可能会增加粒细胞缺乏症和全血细胞减少症的发生风险。

• 非西硝唑：本品可能会增强非西硝唑的致心律失常作用。

• 夫西地酸（全身性）：可能会增加本品的血清浓度。

• CYP3A4（强）和P-糖蛋白抑制剂：可能增加本品的血清浓度。

• 活疫苗（如伤寒疫苗、登革热四价疫苗、脊髓灰质炎病毒疫苗、风疹或水痘疫苗）：疫苗相关感染的风险可能会增加。本品可能会降低活疫苗的治疗效果。

• 圣约翰草：可能会降低本品的血清浓度。

• 他克莫司（外用）：本品可增强他克莫司（外用）的免疫抑制作用。

• 特立帕肽：本品可能会降低特立帕肽的治疗效果。

• 托法替尼：本品可增强托法替尼的免疫抑制作用。

• CYP3A4强效抑制剂（如伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、沙奎那韦、泰利霉素、利托那韦、茚地那韦、奈非那韦、伏立康唑）：应避免本品与CYP3A4强效抑制剂合用。

若您在服用本品期间需要用其他药物（包括处方药或非处方药、天然产品、维生素），一定要先咨询医生。

警告/注意：有些人在服用药物时可能会产生非常严重甚至致命的副作用。如果您有以下迹象或症状，请立即就医：

• 过敏反应：伴有或不伴有发热的红肿、起泡或脱皮、皮肤瘙痒、皮疹；呼吸、吞咽或说话困难；皮肤表面或舌头、喉咙肿胀。

• 高血糖：意识模糊、困倦、口渴、饥饿、尿频、潮红、呼吸急促或呼吸有水果味。

• 肾脏问题：无法排尿、尿血或排尿量异常。

• 呼吸急促或呼吸困难、心跳加快或异常。

• 肝脏问题：尿色深、感觉疲倦、食欲不振、胃部不适或胃痛、大便色浅、呕吐、皮肤或眼睛发黄。

• 感染迹象：发烧、发冷、非常严重的喉咙痛、耳朵或鼻窦疼痛、咳嗽、痰液增多或痰液颜色改变、排尿疼痛、口腔溃疡或伤口无法愈合。

• 电解质问题：情绪变化、精神错乱、肌肉疼痛或虚弱、心跳异常、癫痫发作、食欲不振、非常严重的胃部不适或呕吐。

• 进行性多灶性脑白质病的迹象：一侧身体进行性无力或肢体笨拙、视力障碍以及思维、记忆和定向力变化，意识模糊、人格改变。

• 异常的烧灼感、麻木感或刺痛感。

• 癫痫发作：全身强直、意识丧失、阵挛性抽搐、眼球上翻、嘴巴僵硬张开后猛烈闭合、口吐白沫。

• 头晕、头痛、疲倦、虚弱、睡眠困难。

• 便秘 腹泻、便秘、胃痛、胃部不适、呕吐、食欲不振、口干。

• 背痛、关节痛、 手臂或腿部疼痛、肌肉痉挛。

• 流鼻血、鼻子或喉咙发炎。

• 痤疮、皮肤干燥。

• 口腔刺激和口腔溃疡。

• 脱发。

以上并非可能发生的所有不良反应，若发生其他不良反应，请咨询医生。

依维莫司片及甲氨蝶呤片均为选择性免疫抑制药，但在适应证及价格上有所不同，具体如下：