甲磺酸伊马替尼胶囊为抗肿瘤药，能够特异性的阻断慢性粒细胞白血病的信号传导，从而抑制费城染色体阳性的慢性粒细胞白血病和急性淋巴细胞性白血病患者的瘤细胞增殖，并诱导癌症细胞凋亡。

• 用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病（Ph+ CML）的慢性期、加速期或急变期的成人患者。

• 用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质瘤（GIST）的成人患者。

• 用于治疗复发难治的费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病（Ph+ ALL）的成人患者。

• 联合化疗治疗新诊断的费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病（Ph+ ALL）的儿童患者

【国外研究显示本品还可用于以下情况（中国人群数据有限）】

• 用于治疗嗜酸性粒细胞增多综合征（HES）和/或慢性嗜酸性粒细胞白血病（CEL）伴有FIP1L1-PDGFRα融合激酶的成年患者。

• 用于治疗骨髓增生异常综合征/骨髓增殖性疾病（MDS/MPD）伴有血小板衍生生长因子受体（PDGFR）基因重排的成年患者。

• 用于治疗侵袭性系统性肥大细胞增生症（ASM），无D816V c-Kit基因突变或未知c-Kit基因突变的成人患者。

• 用于治疗不能切除，复发的或发生转移的隆突性皮肤纤维肉瘤（DFSP）。

• 用于Kit（CD117）阳性GIST手术切除后具有明显复发风险的成人患者的辅助治疗。极低及低复发风险的患者不应该接受该辅助治疗。

• 口服，在进餐时服用，并饮一大杯水，以使胃肠道紊乱的风险降到最小。

• 服药前，可先喝一口水湿润咽喉部，避免药物粘到口腔或食管壁上。

• 不能吞咽胶囊的患者（包括儿童），可以将胶囊分散于不含气体的水或苹果汁中。建议怀孕期和哺乳期妇女在打开胶囊时，避免药物与皮肤或眼睛接触，或者吸入，接触打开的胶囊后应立即洗手。

• 建议在每天的同一时间服药，以保证药效能更好的发挥，也可避免漏服。即使病情缓和也不能停药，除非医生指示。

• 治疗应由对恶性肿瘤患者有治疗经验的医师进行，直至疾病进展或出现不可耐受的不良反应。

• 通常成人每日一次，每次400mg或600mg，或每天两次（在早上及晚上），每次400mg剂量。儿童和青少年每日一次或分两次服用（早晨和晚上）。

• 治疗期间需监测中性粒细胞计数与血小板计数，若指标出现异常需遵医嘱进行剂量调整。

【费城染色体阳性的慢性髓性白血病（Ph+ CML）】

• 对慢性期成人患者，甲磺酸伊马替尼的推荐剂量为400mg/日，急变期和加速期成人患者为600mg/日。

• 若出现疾病进展、治疗3个月后未能获得满意的血液学反应、治疗12个月未获得任何细胞遗传学反应、已取得的血液学和/ 或细胞遗传学反应重新消失，可考虑从400mg/日增加到600mg/日，或从600mg/日增加到800mg/日。

• 对于3岁以上儿童及青少年，推荐日剂量为：慢性期加速期和急变期340 mg/m2（总剂量不超过600mg/日）。计算所得剂量应调整为数百毫克，12岁以下儿童应调整为50毫克。

【恶性胃肠道间质瘤（GIST）】

• 对不能切除和/或转移的恶性GIST患者，甲磺酸伊马替尼的推荐剂量为400mg/日。

• 在治疗后未能获得满意的反应，如果没有严重的药物不良反应，剂量可考虑从400mg/日增加到600mg/日或800mg/日。

• 对于GIST完全切除术后成人患者辅助治疗的推荐剂量为400mg/日。临床研究中伊马替尼用药时间为3年。建议治疗的持续时间至少为36个月。伊马替尼辅助治疗的最佳持续时间尚不清楚。

【嗜酸性粒细胞增多综合征（HES）和/或慢性嗜酸性粒细胞白血病（CEL）】

• 对于证明存在FIP1L1-PDGFR-α融合激酶的HES/CEL，推荐起始剂量为100mg/日。如果治疗后经适当检测证实未获得足够缓解，且无不良反应发生，可以考虑将100mg/日剂量增至400mg/日。

本品也可用于其他抗肿瘤方案，请遵医嘱服用。

• 通常，若不慎漏服，就跳过漏服剂量，仅按下一个预定剂量服用，并逐渐回归到正常服药时间，不可擅自加倍剂量补服。

• 也可咨询医生或药师，进行个体化指导。

• 若存在频繁漏服的情况，需告知医生或药师。

• 药物应放置在儿童不易触及处，一旦误服或服药过量应密切监测自身反应，当出现恶心、呕吐、腹泻、皮疹、红斑、水肿、疲乏、肌肉痉挛、腹痛、头痛、食欲减退等症状时，应及时就医，采取对症支持治疗，同时密切监测患者生命体征，必要时应予催吐、洗胃、活性炭吸附以清除未吸收的药物。

• 服药时需将药物从PTP密封袋中取出服用，若误服PTP密封袋，可能会导致锋利的锐角刺入食管黏膜，引起食管穿孔、纵膈窦炎等严重并发症。

• 您是否对本品或其他药物、食物或物质有过敏的情况。

• 您是否存在肝、肾功能不全，心脏或肺部疾病。

• 您是否在服用卡马西平、奥卡西平、苯妥英、利福平、环孢素、匹莫齐特等药物。

• 您正在服用的所有药物（处方或非处方药、天然产品、维生素）和健康问题。未经医生检查，请勿开始、停止或改变任何药物的剂量。

• 若您已怀孕、在备孕或正在哺乳，需告知医生，了解本品对宝宝的影响。

• 孕龄期女性需告知医生月经等情况，必要时需进行妊娠测试，以确保您没有怀孕。

• 在服药期间就医时，告诉医生、药师及护士，您正在服用此药。

• 由于本品可能引起乏力、头晕、眩晕等不良反应，建议患者在服用本品期间驾驶或操作机器时应谨慎。

• 如果您有胃部不适、呕吐、腹泻或食欲不振，请咨询医生获取缓解这类不良反应的办法。

• 本品对胎儿有危害。无论您是男性还是女性，在服用本品期间到停药后30天内都需要采取避孕措施。若您或您的性伴侣在用药期间怀孕，要及时告知医生。

• 本品具有骨髓抑制作用，会降低血细胞计数，导致出血问题、感染或贫血。若需要服用抑制血小板功能的药物或抗凝药，应谨慎。

• 您可能更容易流血，小心并避免受伤。建议使用软毛牙刷和电动剃须刀。

• 您可能更容易受到感染，需经常洗手，远离患有感染、感冒或水痘的人。

• 本品可能引起体液蓄积，如果您出现面部浮肿、眼睑水肿、体重增加、呼吸困难，请咨询医生。

• 本品可能引起心脏问题，如果您有胸痛、心跳加快或异常、呼吸急促、体重增加、手臂或腿部肿胀、身体一侧无力、迷糊、言语不清、平衡变化、脸一侧下垂、视力模糊、非常严重的头晕或昏倒，请咨询医生。

• 育龄期女性在服用本品期间，应使用正确的避孕措施。

• 若您的症状在预期时间内没有得到改善或加重，请咨询医生。

• 在本品治疗的第1个月，宜每周检测一次全血细胞计数，第2个月每2周检测一次全血细胞计数，之后可每个月检测一次全血细胞计数，或视需要而定。

• 开始治疗前应检查肝功能（转氨酶、胆红素和碱性磷酸酶），随后每月检查一次或根据临床需要监测，必要时需调整剂量。

• 注意监测体重。

【特殊人群】

• 【妊娠期女性】禁用。仅在预期获益超过胎儿潜在风险时，才可在妊娠期间使用。

• 【哺乳期女性】慎用。哺乳期妇女必须用药时应暂停哺乳。

• 【儿童】不推荐3岁以下儿童使用本品。3岁以上儿童使用应谨慎，用药过程中注意密切监测儿童发育情况。

• 【老年人】参考成人剂量。对于有心脏病史的患者，需注意监测身体状况。

【禁用人群】

• 对本品中任一成分过敏者禁用。

【慎用人群】

• 肝功能受损者慎用。

• 可能出现QT间期延长的患者慎用，包括低血钾或低血镁的患者、先天性QT间期延长综合征的患者、正在服用抗心律失常药物或其他可以导致QT间期延长药物的患者，以及接受累积高剂量蒽环类药物治疗的患者慎用。

• 有心脏病、心力衰竭风险因素或肾衰竭病史的患者慎用本品。

• 青光眼患者慎用。

• 有胰腺炎病史的患者慎用。

• 需要抑制血小板功能或使用抗凝剂药物的患者慎用。

• 正在服用强效CYP3A4 酶诱导剂（如利福平、卡马西平和苯妥英钠等）和强效CYP3A4 酶抑制剂（如克拉霉素等大环内酯类抗菌药物、伊曲康唑等三唑类抗真菌药物和抗 HIV 药洛匹那韦等蛋白酶抑制剂）的患者慎用。

• CYP3A4酶强诱导剂/强抑制剂：CYP3A4 是伊马替尼的主要代谢酶，治疗期间应慎用CYP3A4酶强诱导剂和强抑制剂，如利福平、卡马西平、苯妥英钠、钙通道阻滞剂、克拉霉素等大环内酯类抗菌药物、伊曲康唑等三唑类抗真菌药物和抗 HIV 药洛匹那韦等蛋白酶抑制剂的药物。

• 治疗窗窄的CYP3A4底物（如环孢素、匹莫齐特）：可能增加环孢素或匹莫齐特的血药浓度，导致副作用发生率增加。

• 口服抗凝血药（如华法林、双香豆素）：合用可引起凝血酶原时间延长，若需合用，应监测凝血酶原时间。

• 经CYP3A4酶代谢的其他药物（如苯二氮卓类（如地西泮、劳拉西泮、氯硝西泮、艾司唑仑）、双氢吡啶类钙通道拮抗剂（如氨氯地平）、他汀类药物）：甲磺酸伊马替尼可增加经CYP3A4酶代谢的其他药物的血药浓度，同时可能会增加这些药物的副作用，需注意警惕。

若您在服用本品期间需要使用其他药物（包括处方或非处方药、天然产品、维生素），一定要先经过医生允许。

警告/注意：有些人在服用药物时可能会产生非常严重甚至致命的副作用。如果您有以下迹象或症状，请立即就医：

• 过敏反应的迹象：如严重的皮疹、荨麻疹、瘙痒、红肿、水泡或皮肤剥落、发烧、喘息、呼吸困难、吞咽或说话困难、声音异常嘶哑，或口、面、唇、舌肿胀。

• 感染的迹象：如发烧、发冷、喉咙痛、耳朵或鼻窦疼痛、咳嗽、痰多或痰颜色改变、排尿疼痛、口腔溃疡或伤口感染。

• 异常出血的迹象：如呕血或咳血，呕吐物像咖啡渣；尿中带血、黑便、红便或柏油样大便；牙龈、阴道异常出血；原因不明的瘀斑或流血不易止住。

• 电解质问题的迹象：如情绪变化、头脑不清醒、肌肉疼痛、痉挛、心跳异常、癫痫发作、食欲不振、严重的胃部不适或呕吐。

• 肾脏问题的迹象：如无法排尿、排尿量变化、尿中带血、体重大幅增加。

• 严重的皮肤反应的迹象：如皮肤发红、肿胀、起水泡或脱皮；眼睛发红或发炎；口腔、喉咙、鼻子或眼睛长疮或溃疡。

• 胸痛或胸闷、情绪低落。

• 异常的烧灼感、麻木感、刺痛感、骨痛。

• 视力模糊。

• 便秘、腹泻、胃痛、胃部不适、呕吐或饱腹感。

• 头痛、头晕、失眠、焦虑、盗汗、疲倦或虚弱。

• 盗汗、脱发、皮肤干燥。

• 肌肉痉挛、关节痛、背痛。

• 口味改变、鼻子或喉咙发炎。

以上并非全部可能发生的不良反应，如出现其他不适，请及时咨询医生。

本品与甲磺酸氟马替尼片均为抗肿瘤药，可用于费城染色体阳性慢性髓细胞白血病慢性期患者，但两者还存在以下区别：