阿昔替尼片为抗肿瘤药，属于高选择性血管表皮生长因子受体抑制剂，可减少肿瘤细胞的增殖和分化，抑制肿瘤生长。用于治疗晚期肾细胞癌。

• 用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。

• 本品必须在有抗肿瘤药物使用经验的医生指导下服用。

• 口服，饭前或饭后服用均可。

• 服药前，可先喝一口水湿润咽喉部，避免药物粘到口腔或食管壁上。取坐位或站立，用200ml温开水送服。患者应用水整片吞服，请勿掰开或嚼碎。

• 建议在每天的同一时间服药，以保证药效能更好的发挥，也可避免漏服。即使病情缓和也不能停药，除非医生指示。

• 推荐剂量为每次5mg，每日两次；用药2周后可增加至7mg，每日两次；用药4周后可增加至最终剂量10mg，每日两次。给药的时间间隔约为 12 小时。直至疾病进展或出现不可耐受的不良反应。

• 在治疗过程中，为了缓解一些药物不良反应可能需要减量、暂停或终止阿昔替尼给药，具体应在医生的指导下进行。如果需要从每次5mg，每日两次开始减量，则推荐剂量为每次3mg，每日两次如果需要再次减量，则推荐剂量为每次2mg，每日两次。

• 不推荐本品与用 CYP3A4/5 强效抑制剂类药物合用，但如果必须合用，建议将阿昔替尼的剂量减半。如果停止与强效抑制剂合用，应将阿昔替尼剂量恢复至（当经过 3-5 个抑制剂半衰期后）开始 CYP3A4/5 强效抑制剂给药前使用的剂量。具体应遵医嘱。

• 肝肾功能不全的患者，应在医生指导下调整用药方案。

• 本品也可用于其他治疗方案，请遵医嘱服用。

• 如果患者呕吐或漏服一次剂量，不应另外服用一次剂量。应按常规服用下一次处方剂量。

• 也可咨询医生或药师，进行个体化指导。

• 若存在频繁漏服的情况，需告知医生或药师。

• 药物应放置在儿童不易触及处，一旦误服或服药过量应密切监测身体反应，必要时应立即就医，接受对症及支持治疗。

• 服药时需将药片从PTP密封袋中取出服用，若误咽PTP密封袋，可能会导致锋利的锐角刺入食管黏膜，引起食管穿孔、纵膈窦炎等严重并发症。

• 您是否对本品或其他药物、食物或物质有过敏的情况。

• 是否已进行过心电图、血细胞计数、肝功能检查，以及检查结果。

• 是否存在以下健康问题：肝/肾功能损害、充血性心力衰竭、心律失常、间质性肺炎、脑病综合征。

• 是否在服用CYP3A4/5 强效抑制剂，如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑等。

• 正在服用的所有药物（处方或非处方药、天然产品、维生素）和健康问题。

• 如果您已怀孕、在备孕或正在哺乳，需告知医生。

• 孕龄期女性需告知医生月经等情况，必要时需进行妊娠测试，以确保您没有怀孕。

• 若您有孕育需求请告知医生。本品会影响生育能力，可能会导致不孕不育。

• 在服药期间就医时，告诉医生、药师及护士，您正在服用此药。

• 避免食用葡萄柚和葡萄柚汁。不要同时服用抗酸剂。

• 个别患者服用本品后可能出现乏力、头晕、眩晕等不良反应，建议患者在服用本品期间谨慎驾驶或操作机器。

• 本品对胎儿有危害。无论您是男性还是女性，在服用本品期间到停药后1周内都需要采取避孕措施。若您或您的性伴侣在用药期间怀孕，要及时告知医生。

• 本品具有骨髓抑制作用，会降低血细胞计数，导致出血问题、感染或贫血。若需要服用抑制血小板功能的药物或抗凝药，应谨慎。

• 您可能更容易流血，小心并避免受伤。建议使用软毛牙刷和电动剃须刀。

• 您可能更容易受到感染，需经常洗手，远离患有感染、感冒或水痘的人。

• 在开始阿昔替尼治疗前，应控制好血压。服药期间，应监测高血压的情况，同时按需给予标准抗高血压药物治疗。如给予抗高血压药物治疗后仍存在持续性高血压，应降低阿昔替尼剂量。如果同时给予抗高血压药物并降低阿昔替尼剂量后仍出现严重且持续性高血压，应停用阿昔替尼。一旦患者血压正常即重新开始给予较低剂量的阿昔替尼。如果出现高血压危象证据，应考虑停药。

• 应在开始阿昔替尼治疗前并在治疗过程中定期进行血常规检查，监测血红蛋白或血细胞比容。如果血红蛋白或血细胞比容升高至高于正常水平，应根据常规对患者进行治疗，将血红蛋白或血细胞比容降低至可接受的水平。

• 在开始阿昔替尼治疗前应监测甲状腺功能，在阿昔替尼治疗期间应定期监测甲状腺功能。

• 应根据常规对甲状腺功能减退和甲状腺功能亢进进行治疗，以维持甲状腺功能正常状态。

• 若您的症状在预期时间内没有得到改善或加重，请咨询医生。

• 本品可能导致严重的脑部问题，如果您有困惑、警觉性降低、视力改变、癫痫发作或非常严重的头痛等迹象，请立即联系医生。

• 用药期间应定期检查肝/肾功能、甲状腺功能、血红蛋白或血细胞比容、尿蛋白。

• 定期进行心脏监测（包括心力衰竭、心动过缓、电解质异常患者，或同时使用会延长 QTc 间期药物的患者）。

• 定期监测血压和心率。

• 监测胃肠穿孔或瘘管形成的症状，如有腹部剧痛、呕血、便血等情况出现，及时就医。

【特殊人群】

• 【妊娠期女性】禁用。

• 【哺乳期女性】禁用。必须用药时应暂停哺乳。停药后两周才可重新哺乳。

• 【儿童】慎用。

• 【老年人】无需调整剂量。但因不良反应发生率高，剂量调整可能更频繁。

【禁用人群】

• 对本品中任一成分过敏者禁用。

• 患有罕见遗传疾病包括半乳糖不耐受、Lapp 乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者不应服用本品。

【慎用人群】

• 终末期肾病患者（CLcr <15 mL/min）应慎用本品。

• 重度肝损害患者慎用。

• 有高血压或动脉瘤病史等风险因素的患者慎用。

• 血栓事件的风险较高的患者或有血栓事件史的患者慎用。

• 有显著出血风险的患者慎用。

• CYP3A4/5强抑制剂（例如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、红霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、那非那韦、利托那韦、沙奎那韦及泰利霉素）：合用可能升高阿昔替尼血浆浓度。

• CYP3A4 诱导剂（例如利福平、地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福布汀、利福喷汀、苯巴比妥及贯叶连翘）：合用可能降低阿昔替尼血浆浓度。

• CYP1A2 底物（如茶碱）：合用可能导致 CYP1A2 底物（例如茶碱）血浆浓度升高。

若您在服用本品期间需要使用其他药物（包括处方或非处方药、天然产品、维生素），一定要先经过医生允许。

警告/注意：有些人在服用药物时可能会产生非常严重甚至致命的副作用。如果您有以下迹象或症状，请立即就医：

• 过敏反应的迹象：如严重的皮疹、荨麻疹、瘙痒、红肿、水泡或皮肤剥落、发烧、喘息、呼吸困难、吞咽或说话困难、声音异常嘶哑，或口、面、唇、舌肿胀。

• 出血的迹象：如呕吐物像咖啡渣、血尿、黑便、血便或柏油样便、牙龈出血、阴道异常出血、异常的淤青或出血、流血不易止住。

• 高血压的迹象：如非常严重的头痛或头晕、昏倒或视力改变。

• 甲状腺问题的迹象：如体重变化、感到紧张、兴奋、不安或虚弱、脱发、情绪低落、颈部肿胀、无法集中注意力、月经变化、颤抖或出汗。

• 电解质问题的迹象：如情绪变化、精神错乱、肌肉疼痛或虚弱、心跳异常、口渴、头晕或昏倒、癫痫发作、疲倦或虚弱、饱腹感、少尿、眼睛干涩、严重的胃部不适或呕吐。

• 手掌或脚底发红、发炎。

• 声音变化、嘶哑。

• 身体一侧无力、说话或思考困难、平衡改变、脸部一侧下垂或视力模糊。

• 发烧、发冷或喉咙痛。

• 心脏问题的迹象：如心跳加快或异常、非常严重的头晕或昏倒、呼吸急促、体重大幅增加或手臂及腿部肿胀。

• 脑部问题的迹象：如头脑迷糊、警觉性降低、视力改变、视力丧失、癫痫发作、严重的头痛。

• 肿瘤溶解综合征的问题：如心跳加快或异常、晕倒、排尿困难、肌肉无力、抽筋、胃部不适、呕吐、腹泻、无法进食、感觉迟钝。

• 血液问题的迹象：如瘀伤或出血、尿液色深、皮肤或眼睛发黄、肤色苍白、尿量的变化、视力变化。

• 头晕、疲倦或虚弱，头痛、睡眠困难。

• 胃痛、腹泻、饱腹感、胃部不适或呕吐。

• 味觉异常，口腔刺激或口腔溃疡。

• 皮肤或头发颜色变化、脱发、指甲变化。

• 肌肉疼痛、骨痛。

• 体重下降。

以上并非可能发生的所有不良反应，若发生其他不良反应，请咨询医生。

本品与苹果酸舒尼替尼胶囊都属于酪氨酸激酶抑制剂，均为抗肿瘤药，都可以用于治疗肾细胞癌。但两者还存在以下区别：