甲磺酸奥希替尼片为抗肿瘤药，能够特异性的阻断转移性非小细胞肺癌的EGFR信号传导，从而抑制非小细胞肺癌细胞的生长、增殖和分化，并诱导癌症细胞凋亡。

• 用于具有表皮生长因子受体（EGFR）外显子19缺失或外显子21（L858R）置换突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的一线治疗。

• 用于既往经 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在 EGFR T790M 突变阳性的局部晚期或转移性 NSCLC 成人患者的治疗。

• 用药前建议采用稳健、可靠和敏感的检测方法进行基因检测，确定肿瘤或血浆样本中存在 EGFR-T790m 突变阳性状态方可使用本品治疗。如果使用的是血浆ctDNA检测，且结果为阴性，则在可能的情况下应再进行组织检测，这是由于血浆检测可能会出现假阴性的结果。

• 本品应由抗肿瘤治疗方面富有经验的医生指导下使用。

• 口服。进餐或空腹服用均可。

• 服药前，可先喝一口水湿润咽喉部，避免药物粘到口腔或食管壁上。取坐位或站立，用约200ml温开水送服。

• 建议在每天的同一时间服药，以保证药效能更好的发挥，也可避免漏服。即使病情缓和也不能停药，除非医生指示。

• 药片不得掰开、压碎或咀嚼，必须整片吞服。如果您吞咽有困难，请咨询医生。

• 如果患者无法吞咽药物，则可将药片溶于50mL不含碳酸盐的水中。应将药片投入水中，无需压碎，直接搅拌至分散后迅速吞服。随后应再加入半杯水，以保证杯内无残留，随后迅速饮用。不应添加其它液体。

• 需要经胃管喂饲时，可采用和上述相同的方式进行处理，只是最初溶解药物时用水 15mL，后续残余物冲洗时用水 15mL。这 30mL 液体均应按鼻胃管生产商的说明进行喂饲，同时用适量的水冲洗。这些溶解液和残余液均应在将药片加入水中后30 分钟内服用。

• 推荐剂量为每日1次，每次80mg。直至疾病进展或出现不可耐受的不良反应。

• 根据患者个体的安全性和耐受性，可暂停用药或减量。如果需要减量，则剂量应减至 40mg，每日 1 次。具体的剂量调整方案应遵医嘱。

• 本品也可用于其他治疗方案，请遵医嘱服用。

• 通常，若距离下次服药时间还长（超过12小时），在想起时就立即补服一剂。

• 若想起时已接近下一剂的服药时间（12小时内），就跳过漏服剂量，仅按下一个预定剂量服用，并逐渐回归到正常服药时间，不可擅自加倍剂量补服。

• 也可咨询医生或药师，进行个体化指导。

• 若存在频繁漏服的情况，需告知医生或药师。

• 药物应放置在儿童不易触及处，一旦误服或服药过量应密切监测身体反应，必要时应立即就医，接受对症及支持治疗。

• 服药时需将药片从PTP密封袋中取出服用，若误咽PTP密封袋，可能会导致锋利的锐角刺入食管黏膜，引起食管穿孔、纵膈窦炎等严重并发症。

• 您是否对本品或其他药物、食物或物质有过敏的情况。

• 您是否存在以下健康问题：肝/肾功能损害、充血性心力衰竭、心律失常、电解质异常。

• 正在服用的所有药物（处方或非处方药、天然产品、维生素）和健康问题。

• 如果您已怀孕、在备孕或正在哺乳，需告知医生。

• 孕龄期女性需告知医生月经等情况，必要时需进行妊娠测试，以确保您没有怀孕。

• 若您有孕育需求请告知医生。本品会影响生育能力，可能会导致不孕不育。

• 在服药期间就医时，告诉医生、药师及护士，您正在服用此药。

• 个别患者服用本品后可能出现乏力、头晕、眩晕等不良反应，建议患者在服用本品期间驾驶或操作机器时应谨慎。

• 部分患者服用本品可能出现角膜炎，若出现畏光、视物模糊、流泪、眼痛应及时到眼科就诊治疗。

• 本品对胎儿有危害。无论您是男性还是女性，在服用本品期间到停药后（女性至少2月，男性至少4个月）都需要采取避孕措施。若您或您的性伴侣在用药期间怀孕，要及时告知医生。

• 本品具有骨髓抑制作用，会降低血细胞计数，导致出血问题、感染或贫血。若需要服用抑制血小板功能的药物或抗凝药，应谨慎。

• 您可能更容易出血，小心并避免受伤。建议使用软毛牙刷和电动剃须刀。

• 您可能更容易受到感染，需经常洗手，远离患有感染、感冒或水痘的人。

• 本品可能引起体液蓄积，如果您出现面部浮肿、眼睑水肿、体重增加、呼吸困难，请咨询医生。

• 本品可能引起心脏问题，如果您有胸痛、心跳加快或异常、呼吸急促、体重增加、手臂或腿部肿胀、身体一侧无力、迷糊、言语不清、运动失调、脸一侧下垂、视力模糊、非常严重的头晕或昏倒，请咨询医生。

• 如果在服用期间，出现急性发作和/或不明原因新的或加重的肺部症状（例如，呼吸困难、咳嗽、发热）或影像学异常（例如，磨玻璃样改变）怀疑间质性肺病，应暂停本品用药。如经全面的诊断性检查证实，考虑为间质性肺病诊断者，则应永久停用本品，并采取相应的治疗措施。

• 本品具有一定的心脏毒性，患有先天性长 QT 间期综合征的患者应避免使用本品。患有充血性心力衰竭、电解质异常或使用已知能够延长 QTc 间期的药物的患者应考虑定期接受心电图（ECG）和电解质的监测。

• 应根据医生的指示，定期监测肝功能、肾功能、心功能、血常规、电解质等。

• 若您的症状在预期时间内没有得到改善或加重，请咨询医生。

• 对于本品治疗期间出现心脏事件相关症状和体征的患者，需要考虑心脏监测包括 LVEF 功能测定。

【特殊人群】

• 【妊娠期女性】禁用。仅在预期获益超过胎儿潜在风险时，才可在妊娠期间使用。

• 【哺乳期女性】慎用。哺乳期妇女必须用药时应暂停哺乳。

• 【儿童】不建议服用。

• 【老年人】剂量与成人相似，但因不良反应发生率高，剂量调整更频繁。

【禁用人群】

• 对本品中任一成分过敏者禁用。

• 合并出现 QTc 间期延长和下列任何一种情况的患者需永久停用本品：尖端扭转性室性心动过速、多形性室性心动过速、严重心律失常的症状或体征。

【慎用人群】

• 中重度肝功能受损者慎用。

• 已知存在心血管风险的患者慎用，需监测心脏功能。

• 患有重度或终末期肾功能损害的患者慎用。

• 患有充血性心力衰竭、电解质异常或使用已知能够延长 QTc 间期的药物的患者慎用，应定期接受心电图（ECG）和电解质的监测。

• CYP3A4 酶强诱导剂/强抑制剂：CYP3A4 是奥希替尼的主要代谢酶，治疗期间应慎用CYP3A4 酶强诱导剂和强抑制剂，如利福平、卡马西平、苯妥英钠、克拉霉素等大环内酯类抗菌药物、伊曲康唑等三唑类抗真菌药物和抗 HIV 药洛匹那韦等蛋白酶抑制剂的药物。

• 依赖 P-gp 进行处置且治疗指数较窄的药物（如地高辛、达比加群、阿利吉仑等）：可能使上述药物的血药浓度升高，同时引起药物不良反应增加，应对其进行密切监测。

若您在服用本品期间需要使用其他药物（包括处方或非处方药、天然产品、维生素），一定要先经过医生允许。

警告/注意：有些人在服用药物时可能会产生非常严重甚至致命的副作用。如果您有以下迹象或症状，请立即就医：

• 过敏反应的迹象：如严重的皮疹、荨麻疹、瘙痒、红肿、水泡或皮肤剥落、发热、喘息、呼吸困难、吞咽或说话困难、声音异常嘶哑，或口、面、唇、舌肿胀。

• 电解质紊乱的迹象：如情绪变化、精神错乱、肌肉疼痛或虚弱、异常的心跳、癫痫发作、饱腹感、非常严重的胃部不适或呕吐。

• 严重皮肤反应的迹象：如皮肤发红、肿胀、起水泡或脱皮，眼睛发红或发炎，口腔、喉咙、鼻子、眼睛长疮或溃疡。

• 视物模糊、眼痛、严重的眼部刺激、畏光、流泪。

• 异常出血的迹象：如小臂、小腿或臀部皮肤发红并在按压时不会褪色，紫癜。

• 心力衰竭的迹象：如呼吸急促、体重大幅增加或手臂、腿部肿胀。

• 心跳加快、感觉异常或昏倒。

• 间质性肺病的迹象：如呼吸困难、咳嗽、发热等。

• 皮肤干燥、指甲变色、感染或变形。

• 腹泻或便秘、饱腹感、胃部不适或呕吐。

• 口腔刺激或口腔溃疡。

• 头痛。

• 疲倦或虚弱。

• 普通感冒的迹象。

• 背痛。

以上并非可能发生的所有不良反应，若发生其他不良反应，请咨询医生。

本品与甲磺酸阿美替尼片均为抗肺癌药，都是三代靶向药，可用于经检测确认存在 EGFR- T790M 突变的非小细胞肺癌患者，但两者还存在以下区别：