左炔诺孕酮在人体内的代谢存在一定的时间规律，一般在服药后24-48小时，大部分药物成分开始显著代谢排出体外，但完全代谢仍需更长时间。这一阶段是药物在体内代谢的关键时期，了解其代谢特点，有助于正确认识药物的作用与潜在影响。
在服用左炔诺孕酮后的24小时内，药物会迅速被人体吸收并分布到全身。口服后1-2小时，血液中的药物浓度就能达到峰值，此时避孕效果最强。左炔诺孕酮主要在肝脏中进行代谢，通过细胞色素P450酶系转化为无活性的代谢产物。在24小时左右，大部分的药物会经过代谢，通过尿液和粪便排出体外，血液中的药物浓度开始明显下降。这意味着药物在体内的作用强度开始减弱，但仍处于发挥避孕效果的有效阶段。
进入服药后的24-48小时，左炔诺孕酮的代谢进一步推进。随着肝脏持续对药物进行代谢，体内残留的药物成分会加速排出。到48小时时，绝大部分药物已经完成代谢过程，仅剩下少量药物成分还在体内继续代谢。虽然此时血液中的药物浓度已经较低，但仍然可能对内分泌系统产生一定影响。
注意左炔诺孕酮属于紧急避孕药，仅用于无防护性生活或避孕失败后的补救措施，不能作为常规避孕方法 。频繁使用不仅会导致月经紊乱、内分泌失调等问题，还可能增加不良反应的发生几率。建议每年使用次数不超过3次，每月最多使用1次。