枸橼西地那非片通常在口服后30-60分钟开始起效，不过药物具体的起效时间会因个体差异、饮食等因素有所不同。
从药物代谢角度来看，枸橼西地那非口服后迅速吸收，空腹状态下，血液中药物浓度达峰时间约为0.8-1小时。食物尤其是高脂肪食物会减缓其吸收速度，使达峰时间延迟约1小时，所以若想更快见效，建议空腹服用。
个体生理状况也是影响起效时间的重要因素。一般来说，年轻、健康且无基础疾病的人群，药物吸收和代谢相对较快，起效时间可能更短；而老年人或存在肝肾功能不全等情况的患者，药物在体内的代谢速度减缓，起效时间会相应延长。
用药剂量与起效时间也存在关联。在安全剂量范围内，较高剂量可能使药物更快达到有效血药浓度，加快起效速度，但这并不意味着剂量越大越好，过量服用可能增加不良反应发生风险，必须严格遵医嘱用药。
药物起效还需要性刺激的配合。枸橼西地那非本身并不能引发性欲，只有在性刺激下，它才能通过抑制磷酸二酯酶5，促使阴茎海绵体平滑肌松弛，增加血液流入，从而帮助男性达到和维持勃起状态，缺少性刺激，药物难以发挥作用。