亚甲蓝的作用为解毒、还原，主要用途是解救氰化物中毒和亚硝酸盐中毒等，使用时需要在专业医生指导下进行。
亚甲蓝是治疗氰化物中毒的解毒剂，为氧化还原剂，实际作用与浓度有关。当体内浓度较高时，可直接使血红蛋白氧化为高铁血红蛋白。当浓度较低时，在还原型辅酶I脱氢酶的作用下，亚甲蓝还原成为还原型亚甲蓝，能将高铁还原型蛋白还原为血红蛋白。因此，临床可以借助其药理作用治疗亚硝酸盐及苯胺类引起的中毒、氰化物中毒，与氢离子等物质结合后，再与硫代硫酸钠结合，成为无毒的硫酸氢盐排出体外，起到解毒效果。
但是需要注意，药物使用的时候需要在医生指导下进行，不可随意使用。部分患者可能会出现恶心、腹痛、眩晕、头痛、呼吸困难、血压降低、心律失常等不良反应，严重者可能会出现心肌损害。且药物经过肾脏代谢，有时会出现尿路刺激症状，比如尿道灼痛，排出的尿液可呈蓝绿色。用药期间，还需要监测肾功能变化，如有功能异常者可能需调整用药。