青霉素V钾片是消炎药，为半合成青霉素，属于青霉素类抗生素。其抗菌谱和作用机制与青霉素相同，通过抑制细菌细胞壁黏肽合成，从而对繁殖期敏感细菌具有杀灭作用。
青霉素V钾片对多数革兰氏阳性菌、个别革兰氏阴性菌(如嗜血杆菌属)、螺旋体和放线菌均有抗菌活性，但多数葡萄球菌菌株，包括金黄色葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌，可产生β内酰胺酶使青霉素V钾片水解而失活。
该药适用于青霉素敏感菌株所致的轻、中度感染，包括链球菌所致的扁桃体炎、咽喉炎、猩红热、丹毒等，肺炎球菌所致的支气管炎、中耳炎、鼻窦炎，以及敏感葡萄球菌所致的皮肤软组织感染等。
该药也可作为风湿热复发和感染性心内膜炎的预防用药，可用于螺旋体感染。临床对于青霉素类药物有过敏史者及青霉素皮试阳性反应者，以及传染性单核细胞增多症患者应禁用。
在口服青霉素V钾片时，若出现恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻及黑毛舌等不良反应，应该及时停止用药，以免影响疾病的治疗，加重不适症状。