苯佐卡因的功效为止痛、止痒，可作用于创面、溃疡面、烧伤、皮肤擦裂及痔等疾病，建议及时就医，在医生指导下用药治疗，不可擅自使用，以防引起身体不适。
苯佐卡因为外用局麻药，局部使用，作用于皮肤、黏膜的神经组织，阻断神经冲动的传导，使各种感觉暂时丧失，麻痹感觉神经末梢，从而产生止痛、止痒的效果。苯佐卡因的局部麻醉作用比普鲁卡因相对要弱，外用时可缓慢吸收，药效作用较为持久，止痛、止痒效果较好。
苯佐卡因不溶于水，不可作为浸润麻醉使用，常配制成软膏涂抹于患处，用于治疗创面、溃疡面、烧伤、皮肤擦裂的止痛、止痒，将苯佐卡因配制成栓剂，可用于痔核止痛。但是注意，该药物不能大面积外用，只能局部使用。
如果用药后出现不适，如头晕、恶心、皮疹等，应立即停药，及时就医处理。感染或开放性皮肤创伤患者、药物过敏者、婴幼儿不可使用此药物，孕妇及哺乳期女性应慎用。用药时间不可连续超过1周，如果症状不见好转，应在医生指导下更换其他药物进行治疗。