从作用机制来看，比卡鲁胺片并不直接杀死癌细胞，其核心作用是通过阻断雄激素对前列腺癌细胞的刺激，抑制肿瘤生长。前列腺癌的发生发展高度依赖雄激素，雄激素与癌细胞表面的受体结合后，会激活细胞增殖信号，而比卡鲁胺片可竞争性结合该受体，切断这一信号通路。
作为非甾体类抗雄激素药物，比卡鲁胺片的作用具有高度特异性，仅针对雄激素受体发挥作用，对其他激素受体影响极小。这种特异性使其在抑制肿瘤的同时，不会像化疗药那样无差别损伤正常细胞，因此不良反应相对温和，常见的仅为乳房胀痛、潮热等内分泌相关症状。
在临床应用中，比卡鲁胺片常与促黄体生成素释放激素类似物联合使用，形成雄激素剥夺治疗方案。前者阻断外周雄激素受体，后者抑制睾丸内雄激素合成，二者协同作用可显著降低体内雄激素活性，使前列腺癌细胞因失去“营养支持”而停止增殖，进入休眠状态。
虽然不直接杀伤癌细胞，但比卡鲁胺片能通过长期抑制肿瘤生长，间接实现延长患者生存期的目标。对于局部晚期或转移性前列腺癌患者，该药物可有效控制肿瘤进展，缓解骨转移引起的疼痛等症状，改善患 者生活质量，是此类患者的基础治疗药物之一。
部分患者在长期使用比卡鲁胺片后可能出现耐药，表现为肿瘤进展或前列腺特异性抗原升高，与癌细胞雄激素受体突变等机制相关。此时需调整治疗方案，但这并不否定其在前列腺癌治疗中的核心价值，规范使用仍能为患者带来明确获益。