克霉唑片为吡咯类抗真菌药，具有抗真菌作用，可用来预防和治疗免疫抑制病人口腔和食管念珠菌感染，但口服吸收差，治疗深部真菌感染疗效较差，现已很少应用。
克霉唑片可抑制白念珠菌自芽孢转变为侵袭性菌丝的过程，具广谱抗真菌活性，对表皮癣菌、毛发癣菌、曲菌、着色真菌、隐球菌属和念珠菌属均有较好抗菌作用，对皮炎芽生菌、粗球孢子菌属、组织浆胞菌属等也有一定抗菌活性。
克霉唑片可抑制真菌的甘油三脂和磷脂的生物合成，抑制氧化酶和过氧化酶的活性，引起细胞内过氧化氢积聚导致细胞亚微结构变性和细胞坏死，从而达到控制念珠菌感染的作用。
口服克霉唑片后患者常见胃肠道不良反应，部分患者服药后，可表现为恶心、呕吐、腹痛、腹泻等不适，症状严重时，需要在医生指导下停止服药。
此外，由于克霉唑片大部分在肝内代谢，故可出现肝损害，引起血清胆红素、碱性磷酸酶和氨基转移酶升高，因此，肝功能不全、肾上腺皮质功能减退的患者应避免服用，在服用前应咨询药师或专业的医生，正常人群出现的肝损害，一般无需担心，停药后可自行恢复。