青霉素类药物的基本结构含有母核6-氨基青霉烷酸和侧链，不同青霉素的侧链不尽相同，但总体而言都具有一定的抗菌活性，具有广谱抗菌的作用。青霉素类药物需要在医生的指导下使用，不建议自己买来自己随便用。
青霉素类药物的基本结构有母核和侧链，总体结构上均含有母核6-氨基青霉烷酸以及侧链。每个青霉素上的侧链不会完全一样，如青霉素G，即苄青霉素的侧链为苄基，青霉素V的侧链为苯氧甲基。
而耐酶青霉素类药物，如注射用苯唑西林钠等，则是通过改变青霉素化学结构的侧链，通过其空间位置障碍作用，保护了β-内酰胺环，使其不易被青霉素酶水解。
青霉素类药物的母核由噻唑环和β内酰胺环骈合而成，为抗菌活性的重要部分。β内酰胺环破坏后，抗菌活性即消失。侧链则主要与抗菌谱、耐酸、耐酶等药理特性有关，所以青霉素类药物属于β-内酰胺类抗生素。
在使用青霉素类药物前，需要先进行皮肤试验，即在前臂内侧注射一点青霉素药液，使局部皮肤隆起。如果注射后无异常，考虑不过敏，可继续使用青霉素类药物，过敏就不能用。