东莨菪碱主要通过阻断乙酰胆碱受体来发挥其药理作用。它能够抑制胆碱能神经的传导，从而减少平滑肌的收缩和腺体的分泌，具有镇静、镇痛等作用。注意应在专业医生指导下用药。
东莨菪碱可以作为麻醉前用药，通过减少呼吸道分泌物和唾液分泌，防止术中误吸和窒息；其抗胆碱能作用可以有效缓解晕动症引起的恶心、呕吐等症状。对于某些震颤麻痹症状，东莨菪碱能够减轻震颤，改善患者的生活质量。在急救医学中，东莨菪碱也常用于有机磷中毒的解救，能够拮抗乙酰胆碱的毒性作用。
东莨菪碱过量使用可能导致中毒反应，如心率加快、瞳孔散大等。对于青光眼、前列腺肥大等患者，东莨菪碱的使用可能加重病情，应禁用。东莨菪碱与其他药物同时使用时，可能产生相互作用，影响药效。