5-HT3受体拮抗剂是一类强有效的镇吐药物，可用于治疗化疗、放疗、麻醉、术后所引起的呕吐症状，主要是通过抑制5-HT3受体活性，减少中枢神经系统兴奋性，从而减轻恶心和呕吐症状。
5-HT3受体拮抗剂的代表药物包括昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼、阿扎司琼、多拉司琼、帕洛诺司琼、雷莫司琼、阿洛司琼、伊他司琼等，均具有抑制呕吐发生的作用，因此可用于缓解细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐；预防和治疗手术后的恶心呕吐症状，但需严格遵医嘱用药。对本品任何成分过敏者、胃肠梗阻者应禁用。
部分患者在使用5-HT3受体拮抗剂后，可能会出现头痛、头昏、眩晕、便秘、腹泻、疲劳等不良反应，过量使用时还可能影响神经系统，出现嗜睡、幻视、血压升高、心律不齐等异常，一旦出现且不缓解，需及时就医治疗。在用药治疗期间，应注意清淡饮食，多吃温软、易消化的食物，减轻胃肠负担。
此外，用药前还需注意观察药物有无变质、过期，若药物出现性状改变、颜色改变等异常不可继续使用。平时应将药物放置于儿童不能接触的地方，以免儿童误服。