CRH是促肾上腺皮质激素释放激素，是促肾上腺皮质激素(ACTH)、β-内啡肽及腺垂体分泌的其他POMC(阿片黑素促皮质激素原)样肽的主要生理调节物，是控制垂体-肾上腺轴的主要化学信使物质，最终协调与应激有关的内分泌反应。
近年来证实，CRH在中枢神经系统中作为一种神经递质起作用，在哺乳类生物应激中不仅协调内分泌反应，也协调自主、免疫和行为反应。
CRH脉冲式分泌呈昼夜周期规律，清醒时达高峰，午夜最低，CRH是决定ACTH和皮质醇分泌昼夜规律的主要因素。
正常人外周血CRH浓度为(6.0±0.5)pg/ml，但昼夜差异不明显，外周血CRH浓度不能正确反映下丘脑的分布情况。
CRH的生理功能包括刺激ACTH分泌；手术后病人给予CRH可减轻疼痛；有些外周组织能合成CRH，在局部起旁分泌/自分泌的作用；对免疫系统和应激功能的调节。
需要注意的是，CRH对免疫系统的作用为双重作用，一方面通过糖皮质激素抑制免疫反应，包括抑制淋巴细胞增殖，减少免疫球蛋白、细胞因子和炎症中介物的产生。另一方面CRH可能在活体内作为一个局部刺激因子，参与炎症反应。
应激时CRH作为中枢神经系统调节物协调身体的生理机能。一方面通过影响ACTH-肾上腺皮质激素的分泌，调节代谢及免疫反应；另一方面通过β-内啡肽的分泌影响情绪和紧张感。
另外，CRH及CRH受体存在于脑组织许多部位，包括下丘脑和脑干的中枢交感系统、部分边缘系统，在应激反应时发挥作用。