能通过血-脑屏障的抗菌药，一般是脂溶性高、水溶性低、分子量比较小，与血浆白蛋白结合程度低的药物。常见的能通过血-脑屏障的抗生素有第三代头孢菌素类，如头孢曲松、头孢哌酮等。还有第四代头孢菌素类，包括头孢吡肟、头孢匹罗等。另外碳青霉烯类，包括亚胺培南、美罗培南等。以及糖肽类抗菌药物，如万古霉素。还有抗结核药物中的异烟肼、吡嗪酰胺等。
能通过血-脑屏障的抗菌药，是治疗颅内感染性疾病必须使用的药物。因为药物的抗菌成分必须通过血-脑屏障，才能进入颅内的感染部位发挥抗菌作用。比如治疗化脓性脑膜炎，可以遵医嘱选用大剂量的头孢曲松、亚胺培南，以及万古霉素等药物，而治疗结核性脑膜炎，则需要在医生的指导下使用异烟肼，以及吡嗪酰胺等药物进行抗结核治疗。