吃地屈孕酮片不会直接升高雌二醇，但有可能通过间接途径使雌二醇升高。地屈孕酮片进入体内后，会对下丘脑-垂体-卵巢轴产生刺激作用，从而导致雌二醇升高。
地屈孕酮片是一种口服可吸收的合成孕激素，接近天然孕激素，可促使子宫内膜由增殖期进入分泌期，会发生撤退性出血，从而减少由雌激素诱导子宫内膜增生和癌变的风险。地屈孕酮片本身不具有雌激素和雄激素合成、代谢的性质，且不含有雌激素成分，因此不会直接导致雌激素水平升高，而雌二醇是雌激素的一种，所以也不会直接导致雌二醇升高。妊娠女性以及绝经后、绝经期的女性服用地屈孕酮片，体内雌二醇水平比治疗前有所增加，可能是由于服用地屈孕酮片后，机体本身激素分泌不足的情况有效缓解，从而间接促进雌二醇水平增加，调节了促卵泡生成素，所以雌二醇升高是地屈孕酮进入体内后，作用于下丘脑-垂体-卵巢轴的结果。
对地屈孕酮片的有效成分或任何辅料过敏者、有孕激素依赖性肿瘤，以及不明原因阴道出血者要禁用此药。另外过量服用地屈孕酮片，还可导致患者出现恶心、呕吐、嗜睡、眩晕等症状，因此要在医生指导下用药，避免盲目应用导 致或加重不良反应。